Բրեմելանոտիդ

Բրեմելանոտիդ API

Բրեմելանոտիդսինթետիկ էմելանոկորտինի ընկալիչի ագոնիստմշակված է բուժման համարհիպոակտիվ սեռական ցանկության խանգարում (HSDD) in նախադաշտանային կանայքՈրպես HSDD-ի համար հատուկ հաստատված առաջին կենտրոնական ազդեցությամբ թերապիա, բրեմելանոտիդը կանանց սեռական առողջության մեջ զգալի առաջընթաց է ներկայացնում։

Հաստատվել է ԱՄՆ Սննդի և դեղերի վարչության (FDA) կողմից 2019 թվականին՝ ապրանքանիշի անվան տակՎիլեսիԲրեմելանոտիդը առաջարկում է պահանջարկի դեպքում ընդունվող, ոչ հորմոնալ լուծում այն ​​կանանց համար, ովքեր սեռական ցանկության մշտական ​​​​պակասություն ունեն, ինչը չի կարող բացատրվել բժշկական, հոգեբանական կամ հարաբերությունների հետ կապված խնդիրներով։

ՄերԲրեմելանոտիդ APIարտադրվում է պինդ փուլային պեպտիդային սինթեզի (SPPS) միջոցով՝ ապահովելով բարձր մաքրություն, ցածր խառնուրդներ և հետևողականություն, որը հարմար է կլինիկական և առևտրային ներարկային բանաձևերի համար։

Գործողության մեխանիզմ

Բրեմելանոտիդը գործում էմելանոկորտինի ընկալիչների ակտիվացում, մասնավորապեսMC4R (մելանոկորտին-4 ընկալիչ)մեջկենտրոնական նյարդային համակարգԱյս ակտիվացումը, ենթադրվում է, որ մոդուլացնում է ուղիներըհիպոթալամուսորոնք ներգրավված են սեռական գրգռման և ցանկության մեջ։

Հիմնական ազդեցությունները ներառում են՝

• Բարելավվածդոպամիներգիկ ազդանշանայինսեռական հետաքրքրության խթանում,

• Լիբիդոյի վրա ազդող արգելակող ուղիների ճնշում

• Կենտրոնական նյարդային համակարգի մոդուլյացիաառանց սեռական հորմոնների (ոչ էստրոգենային, ոչ տեստոստերոնային) վրա հույս դնելու

Այս մեխանիզմը Բրեմելանոտիդը տարբերակում է ավանդական հորմոնալ թերապիաներից և հարմար է կանանց ավելի լայն խմբի համար։

Կլինիկական հետազոտություններ և արդյունքներ

Բրեմելանոտիդը գնահատվել է բազմաթիվ դեպքերում՝2-րդ և 3-րդ փուլերի կլինիկական փորձարկումներ, որը ներառում էր HSDD-ով ախտորոշված ​​հազարավոր կանանց։

Հիմնական արդյունքները ներառում են՝

• Վիճակագրորեն նշանակալի բարելավումսեռական ցանկության միավորներում (չափվում է FSFI-d-ով)

• Սեռական ցանկության նվազման հետ կապված տառապանքի նվազեցում (չափված FSDS-DAO-ի միջոցով)

• Գործողության արագ սկիզբ(ժամերի ընթացքում), թույլ տալովսեռական գործունեությունից առաջ պահանջարկի դեպքում օգտագործումը

• Ապացուցված արդյունավետություն կանանց մոտուղեկցող հիվանդություններով և առանց դրանց(օրինակ՝ դեպրեսիա, անհանգստություն)

Կլինիկական հետազոտություններում, մինչև25%–35%հիվանդների մեծ մասը զգալի բարելավում է ունեցել պլացեբոյի համեմատ։

Անվտանգություն և հանդուրժողականություն

• Ամենատարածված կողմնակի ազդեցությունները ներառում ենսրտխառնոց, կարմրելը, ևգլխացավ— ընդհանուր առմամբ թեթև և ինքնասահմանափակվող։

• Ի տարբերություն նախորդ մելանոկորտինային դեղամիջոցների, Բրեմելանոտիդըկապված չէ արյան ճնշման կամ սրտի հաճախության զգալի աճի հետհիվանդների մեծ մասի մոտ։

• Որպես պահանջարկի վրա հիմնված բուժում, այն խուսափում է քրոնիկ հորմոնալ ազդեցությունից և կարող է ճկունորեն կիրառվել։

Արտադրություն և որակ

ՄերԲրեմելանոտիդ API:

• Սինթեզվում է բարձր արդյունավետությամբ առաջադեմ SPPS-ի միջոցով

• Համապատասխանում է միջազգային խիստ չափանիշներինմաքրությունը, ինքնությունը և մնացորդային լուծիչները

• Հարմար է ներարկային բանաձևի համար (օրինակ՝ նախապես լցված ինքնաներարկիչ գրիչներ):

• Հասանելի էփորձնական և առևտրային մասշտաբի խմբաքանակներ, աջակցելով ինչպես հետազոտություններին և զարգացումներին, այնպես էլ շուկայի մատակարարմանը

Թերապևտիկ ներուժ

HSDD-ից բացի, Բրեմելանոտիդի մեխանիզմը հետաքրքրություն է առաջացրել նաև այլ ոլորտներում։սեռական և նեյրոէնդոկրին մոդուլյացիա, այդ թվում՝

• Տղամարդկանց սեռական դիսֆունկցիա

• Տրամադրության հետ կապված խանգարումներ

• Ախորժակի և էներգիայի կարգավորում (մելանոկորտինային համակարգի միջոցով)

Դրա լավ բնութագրված պեպտիդային պրոֆիլը և կենտրոնական նյարդային ակտիվությունը շարունակում են աջակցել հարակից թերապևտիկ ոլորտներում զարգացման հնարավորությանը։