Էտելկալցետիդի հիդրոքլորիդ
Էտելկալցետիդի հիդրոքլորիդ API
Էտելկալցետիդի հիդրոքլորիդը նոր սինթետիկ պեպտիդային կալցիումիմետիկ է, որը մշակվել է երկրորդային հիպերպարաթիրեոիդիզմի (ՀՀՊԹ) բուժման համար՝ հեմոդիալիզի ենթարկվող քրոնիկ երիկամային հիվանդություն (ՔԵՀ) ունեցող հիվանդների մոտ: ՀՀՊԹ-ն ՔԵՀ հիվանդների մոտ տարածված և լուրջ բարդություն է, որը բնութագրվում է պարաթիրոիդ հորմոնի (ՊԹՀ) բարձր մակարդակով, կալցիում-ֆոսֆատ նյութափոխանակության խանգարմամբ և ոսկրային ու սրտանոթային հիվանդությունների ռիսկի բարձրացմամբ:
Էտելկալցետիդը երկրորդ սերնդի կալցիումիմետիկ է, որը կիրառվում է ներերակային եղանակով և առավելություններ ունի նախկին բանավոր թերապիաների, ինչպիսին է ցինակալցետը, համեմատած՝ բարելավելով դիսֆունկցիան և նվազեցնելով ստամոքս-աղիքային կողմնակի ազդեցությունները։
Գործողության մեխանիզմ
Էտելկալցետիդը գործում է՝ կապվելով և ակտիվացնելով պարաթիրոիդ գեղձի բջիջներում տեղակայված կալցիումի զգայուն ընկալիչը (CaSR): Սա ընդօրինակում է արտաբջջային կալցիումի ֆիզիոլոգիական ազդեցությունը՝ հանգեցնելով.
PTH սեկրեցիայի ճնշում
Արյան շիճուկում կալցիումի և ֆոսֆատի մակարդակի նվազում
Բարելավված հանքային հավասարակշռություն և ոսկրային նյութափոխանակություն
Որպես CaSR-ի պեպտիդային ալոստերիկ ակտիվատոր, Էտելկալցետիդը դիալիզից հետո ներերակային ներարկումից հետո ցուցաբերում է բարձր յուրահատկություն և կայուն ակտիվություն։
Կլինիկական հետազոտություն և թերապևտիկ ազդեցություն
Էտելկալցետիդը լայնորեն գնահատվել է 3-րդ փուլի կլինիկական փորձարկումներում, ներառյալ EVOLVE, AMPLIFY և EQUIP հետազոտությունները: Հիմնական արդյունքները ներառում են՝
Հեմոդիալիզի վրա գտնվող ՔԲՀ հիվանդների մոտ Պարաթիրոիդ հորմոնի մակարդակի նշանակալի և կայուն նվազում
Արյան շիճուկում կալցիումի և ֆոսֆորի արդյունավետ վերահսկում, որը նպաստում է ոսկրային-հանքային հոմեոստազի բարելավմանը
Ավելի լավ հանդուրժողականություն՝ համեմատած բերանացի կալցիումիմետիկների հետ (ավելի քիչ սրտխառնոց և փսխում)
Հիվանդների կողմից դիալիզի սեանսների ընթացքում շաբաթական երեք անգամ ներերակային ներարկումների կիրառման շնորհիվ բարելավվել է դրանց նկատմամբ հետևողականությունը։
Այս առավելությունները Էտելկալցետիդը դարձնում են կարևոր թերապևտիկ տարբերակ դիալիզի պոպուլյացիաների դեպքում սուր թոքային աթերապևտիկ խանգարումներ ունեցող նեֆրոլոգների համար։
Որակ և արտադրություն
Մեր Էտելկալցետիդ հիդրոքլորիդի API-ն՝
Սինթեզվում է պինդ փուլային պեպտիդային սինթեզի (SPPS) միջոցով՝ բարձր մաքրությամբ
Համապատասխանում է դեղագործական որակի պահանջներին, հարմար է ներարկային բանաձևերի համար
Ցույց է տալիս մնացորդային լուծիչների, խառնուրդների և էնդոտոքսինների ցածր մակարդակներ
Մասշտաբային է GMP-ին համապատասխանող մեծ խմբաքանակի արտադրության համար
