Գանիրելիքս ացետատ պեպտիդ API
Ապրանքի մանրամասներ
| Անուն | Գանիրելիքս ացետատ |
| CAS համար | 123246-29-7 |
| Մոլեկուլային բանաձև | C80H113ClN18O13 |
| Մոլեկուլային քաշը | 1570.34 |
Հոմանիշներ
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Նկարագրություն
Գանիրելիքսը սինթետիկ դեկապեպտիդային միացություն է, իսկ դրա ացետատային աղը՝ Գանիրելիքսի ացետատը, գոնադոտրոպին-ազատող հորմոնի (GnRH) ընկալիչների անտագոնիստ է: Ամինաթթվային հաջորդականությունն է՝ Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D- Ala-NH2: Հիմնականում կլինիկորեն օգտագործվում է օժանդակ վերարտադրողական տեխնոլոգիաների միջոցով վերահսկվող ձվարանների խթանման ծրագրեր անցնող կանանց մոտ՝ լյուտեինացնող հորմոնի վաղաժամ գագաթնակետերը կանխելու և այս պատճառով առաջացած պտղաբերության խանգարումները բուժելու համար: Դեղամիջոցն ունի ավելի քիչ անբարենպաստ ռեակցիաների, հղիության բարձր մակարդակի և կարճ բուժման ժամանակահատվածի բնութագրեր, և ունի ակնհայտ առավելություններ կլինիկական պրակտիկայում առկա նմանատիպ դեղամիջոցների համեմատ:
Դեղաբանական գործողություն
Գոնադոտրոպին-ազատող հորմոնի (GnRH) պուլսատիվ արտազատումը խթանում է LH-ի և FSH-ի սինթեզը և արտազատումը: LH իմպուլսների հաճախականությունը ֆոլիկուլյար փուլերի միջին և ուշ շրջանում մոտավորապես 1 է ժամում: Այս իմպուլսները արտացոլվում են շիճուկային LH-ի անցողիկ բարձրացմամբ: Դաշտանային ցիկլի կեսերին GnRH-ի զանգվածային արտազատումը առաջացնում է LH-ի կտրուկ աճ: Դաշտանային ցիկլի կեսերին LH-ի կտրուկ աճը կարող է առաջացնել մի շարք ֆիզիոլոգիական ռեակցիաներ, այդ թվում՝ ձվազատում, ձվաբջջի մեյոտիկ վերսկսում և դեղին մարմնի ձևավորում: Դեղին մարմնի ձևավորումը առաջացնում է շիճուկային պրոգեստերոնի մակարդակի բարձրացում, մինչդեռ էստրադիոլի մակարդակը նվազում է: Գանիրելիքսի ացետատը GnRH անտագոնիստ է, որը մրցակցային կերպով արգելափակում է GnRH ընկալիչները հիպոֆիզի գոնադոտրոֆների և հետագա տրանսդուկցիոն ուղիների վրա: Այն առաջացնում է գոնադոտրոպինի արտազատման արագ, շրջելի արգելակում: Գանիրելիքսի ացետատի արգելակող ազդեցությունը հիպոֆիզի LH արտազատման վրա ավելի ուժեղ էր, քան FSH-ի վրա: Գանիրելիքսի ացետատը չկարողացավ առաջացնել էնդոգեն գոնադոտրոպինների առաջին արտազատումը, ինչը համապատասխանում է անտագոնիզմին: Գանիրելիքս ացետատի դադարեցումից հետո 48 ժամվա ընթացքում տեղի է ունեցել հիպոֆիզի LH և FSH մակարդակների լիակատար վերականգնումը։
