Անուն | Ganirelix ացետատ |
CAS համարը | 123246-29-7 |
Մոլեկուլային բանաձեւ | C80H113CLN18O13 |
Մոլեկուլային քաշը | 1570.34 |
AC-Dnal-DCPA-DPAL-SER-TYR-DHAR (ET2)-LES-HAR (ET2) -Pro-DALA -NH2; GANIRELIX ACETATE; Ganirelix; Ganirelix Acetate USP / EP /
Ganirelix- ը սինթետիկ դեկապետե միացություն է, եւ դրա ացետատ աղը, Ganirelix Acetate- ը Gonadotropin- ի թողարկում է հորմոն (Gnrh) ընկալիչ անտագոնիստ: Ամինաթթվի հաջորդականությունը հետեւյալն է. AC-D-2nal-D-4CPA-D-3Pal-SER-TYR-D-HomOARG (9,10-et2) -leu-l-homoarg (9,10-et2) -pro-d- ala-nh2. Հիմնականում կլինիկականորեն այն օգտագործվում է օժանդակ վերարտադրողական տեխնոլոգիաների ենթարկված կանանց մոտ, որը վերահսկվում է ձվաբջջային խթանման ծրագրերը `կանխելու համար վաղաժամ լուտինացնող հորմոնային գագաթները եւ այս պատճառով բերրի խանգարումներ բուժելու համար: Դեղը ունի ավելի քիչ անբարենպաստ ռեակցիաների, հղիության բարձր մակարդակի եւ բուժման կարճ ժամանակահատվածի բնութագրերը եւ ակնհայտ առավելություններ ունի կլինիկական պրակտիկայում նմանատիպ դեղերի համեմատ:
Gonadotropin- ի թողարկման հորմոնի (GNRH) խթանող թողարկումն խթանում է ԼՀ-ի եւ ՖՀՀ սինթեզը եւ սեկրեցումը: LH իմպուլսների հաճախականությունը կեսին եւ ուշ ֆոլիկուլային փուլերում ժամում մոտավորապես 1-ն է: Այս իմպուլսներն արտացոլվում են շիճուկում անցողիկ բարձունքներում: Mid անկամիթդ ժամանակաշրջանի ընթացքում GNRH- ի զանգվածային թողարկումը հանգեցնում է ԼՀ-ի աճ: Midmenstrual Lh Surge- ը կարող է առաջացնել ֆիզիոլոգիական մի քանի պատասխաններ, ներառյալ `օվուլյացիա, ձվաբջջային Meiotic վերսկսումը եւ Corpus Luteum- ի ձեւավորումը: Corpus Luteum- ի ձեւավորումը առաջացնում է շիճուկ պրոգեստերոնի մակարդակը բարձրանալու համար, իսկ Estradiol- ի մակարդակը ընկնում է: Ganirelix Acetate- ը Gnrh Antagonist է, որը մրցունակորեն արգելափակում է GNRH ընկալիչները հիպոֆիզի գոնադոտրոֆների եւ հետագա թափման ուղիների վրա: Այն արտադրում է Gonadotropin սեկրեցիայի արագ, հետադարձելի արգելք: Ganirelix ացետատի խանգարող ազդեցությունը հիպոֆիզի լակի սեկրեցի վրա ավելի ուժեղ էր, քան FSH- ում: Ganirelix Acetate- ը չկարողացավ դրդել էնդոգեն գոնադոտրոպինների առաջին թողարկումը, որը համահունչ է անտագոնիզմի հետ: Ganirelix Acetate- ի դադարեցվելուց հետո 48 ժամվա ընթացքում տեղի է ունեցել հիպոֆիզի LH- ի եւ FSH մակարդակների ամբողջական վերականգնումը: