Լեյպրորելինի ացետատը կարգավորում է սեռական հորմոնների սեկրեցիան
Ապրանքի մանրամասներ
| Անուն | Լեյպրորելին |
| CAS համար | 53714-56-0 |
| Մոլեկուլային բանաձև | C59H84N16O12 |
| Մոլեկուլային քաշը | 1209.4 |
| EINECS համարը | 633-395-9 |
| Հատուկ պտույտ | D25 -31.7° (c = 1 1% քացախաթթվի մեջ) |
| Խտություն | 1.44±0.1 գ/սմ3 (կանխատեսված) |
| Պահպանման պայմանները | -15°C |
| Ձև | Կոկիկ |
| Թթվայնության գործակից | (pKa) 9.82±0.15 (կանխատեսված) |
| Ջրում լուծելիություն | Լուծվում է ջրում՝ 1 մգ/մլ կոնցենտրացիայով |
Հոմանիշներ
LH-RHLEUPROLIDE; ԼԵՈՒՊՐՈԼԻԴ; ԼԵՈՒՊՐՈԼԻԴ (մարդկային); ԼԵՈՒՊՐՈՐԵԼԻՆ; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-ԼՈՒՏԵԻՆԻԶԱՑԻՈՆ ՀՈՐՄՈՆ-ԱԶԱՏՈՂ ՀՈՐՄՈՆ ՄԱՐԴԿԱՅԻՆ; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-ԼՈՒՏԵԻՆԻԶԱՑԻՈՆ ՀՈՐՄՈՆ-ԱԶԱՏՈՂ ՀՈՐՄՈՆ; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-ԼՈՒՏԵԻՆԻԶԱՑԻՈՆ ՀՈՐՄՈՆ-ԱԶԱՏՈՂ ԳՈՐԾՈՆ; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-LH-RH (մարդկային)
Դեղաբանական ազդեցություն
Լեյպրոլիդը, գոսերելինը, տրիպրելինը և նաֆարելինը մի քանի դեղամիջոցներ են, որոնք կլինիկական պրակտիկայում լայնորեն օգտագործվում են նախադաշտանադադարային կրծքագեղձի և շագանակագեղձի քաղցկեղի բուժման համար ձվարանները հեռացնելու համար (որոնք կոչվում են GnRH-a դեղամիջոցներ): GnRH-a դեղամիջոցները կառուցվածքով նման են GnRH-ին և մրցակցում են հիպոֆիզի GnRH ընկալիչների հետ: Այսինքն՝ հիպոֆիզի կողմից արտազատվող գոնադոտրոպինը նվազում է, ինչը հանգեցնում է ձվարանի կողմից արտազատվող սեռական հորմոնի զգալի նվազմանը:
Լեյպրոլիդը գոնադոտրոպին-ազատող հորմոնի (GnRH) անալոգ է, պեպտիդ, որը կազմված է 9 ամինաթթուներից: Այս դեղամիջոցը կարող է արդյունավետորեն արգելակել հիպոֆիզի-սեռական համակարգի գործառույթը, պրոտեոլիտիկ ֆերմենտների նկատմամբ դիմադրությունը և հիպոֆիզի GnRH ընկալիչի նկատմամբ կապակցությունը ավելի ուժեղ են, քան GnRH-ինը, իսկ լյուտեինացնող հորմոնի (LH) արտազատումը խթանող ակտիվությունը մոտ 20 անգամ ավելի մեծ է, քան GnRH-ինը: Այն նաև ավելի ուժեղ արգելակող ազդեցություն ունի հիպոֆիզի-սեռական ֆունկցիայի վրա, քան GnRH-ն: Բուժման սկզբնական փուլում ֆոլիկուլախթանիչ հորմոնի (FSH), LH-ի, էստրոգենի կամ անդրոգենի մակարդակը կարող է ժամանակավորապես բարձրացվել, ապա, հիպոֆիզի զգայունության նվազման պատճառով, FSH-ի, LH-ի և էստրոգենի կամ անդրոգենի սեկրեցիան արգելակվում է, ինչը հանգեցնում է սեռական հորմոններից կախվածության: Սեռական հիվանդությունները (օրինակ՝ շագանակագեղձի քաղցկեղ, էնդոմետրիոզ և այլն) ունեն թերապևտիկ ազդեցություն:
Ներկայումս լեյպրոլիդի ացետատային աղը հիմնականում օգտագործվում է կլինիկայում, քանի որ լեյպրոլիդի ացետատի արդյունավետությունն ավելի կայուն է սենյակային ջերմաստիճանում: Հեղուկը պետք է դեն նետվի: Այն կարող է օգտագործվել էնդոմետրիոզի և արգանդի միոմաների, կենտրոնական վաղաժամ սեռական հասունացման, նախադաշտանային կրծքագեղձի քաղցկեղի և շագանակագեղձի քաղցկեղի դեղորայքային կաստրացիայի բուժման, ինչպես նաև ֆունկցիոնալ արգանդի արյունահոսության դեպքում, որի դեպքում ավանդական հորմոնալ թերապիան հակացուցված է կամ անարդյունավետ է: Այն կարող է նաև օգտագործվել որպես նախադեղացում էնդոմետրիումի հեռացումից առաջ, որը կարող է հավասարաչափ նոսրացնել էնդոմետրիումը, նվազեցնել այտուցը և նվազեցնել վիրահատության դժվարությունը:
