Վերջին տարիներին ճարպակալման և 2-րդ տիպի շաքարախտի բուժումը հեղափոխական առաջընթաց է ապրել։ GLP-1 ընկալիչների ագոնիստներից (օրինակ՝ սեմագլուտիդ) և կրկնակի ագոնիստներից (օրինակ՝ թիրզեպատիդ) հետո՝Ռետատրուտիդ(LY3437943), աեռակի ագոնիստ(GLP-1, GIP և գլյուկագոնի ընկալիչներ) աննախադեպ արդյունավետություն է ցուցաբերել: Քաշի կորստի և նյութափոխանակության բարելավման նշանակալի արդյունքներով այն համարվում է նյութափոխանակության հիվանդությունների բուժման պոտենցիալ առաջընթաց:
Գործողության մեխանիզմ
-
GLP-1 ընկալիչի ակտիվացումՈւժեղացնում է ինսուլինի սեկրեցիան, ճնշում է ախորժակը, հետաձգում է ստամոքսի դատարկումը։
-
GIP ընկալիչի ակտիվացումՈւժեղացնում է GLP-1-ի գլյուկոզի մակարդակի իջեցման ազդեցությունը, բարելավում է ինսուլինի նկատմամբ զգայունությունը։
-
Գլյուկագոնի ընկալիչների ակտիվացումԽթանում է էներգիայի ծախսը և ճարպերի նյութափոխանակությունը։
Այս երեք ընկալիչների սիներգիան թույլ է տալիս Ռետատրուտիդին գերազանցել առկա դեղամիջոցներին թե՛ քաշի կորստի, թե՛ գլիկեմիկ կարգավորման հարցում։
Կլինիկական փորձարկման տվյալներ (II փուլ)
ՄիII փուլի փորձարկում 338 ավելորդ քաշ/ճարպակալում ունեցող հիվանդների մասնակցությամբՌետատրուտիդը ցույց տվեց խիստ խոստումնալից արդյունքներ։
Աղյուսակ. Ռետատրուտիդի և պլացեբոյի համեմատություն
| Դեղաչափ (մգ/շաբաթ) | Միջին քաշի կորուստ (%) | HbA1c-ի նվազում (%) | Հաճախակի անբարենպաստ իրադարձություններ |
|---|---|---|---|
| 1 մգ | -7.2% | -0.9% | Սրտխառնոց, թույլ փսխում |
| 4 մգ | -12.9% | -1.5% | Սրտխառնոց, ախորժակի կորուստ |
| 8 մգ | -17.3% | -2.0% | Մարսողական համակարգի անհարմարություն, թեթև լուծ |
| 12 մգ | -24.2% | -2.2% | Սրտխառնոց, ախորժակի կորուստ, փորկապություն |
| Պլացեբո | -2.1% | -0.2% | Ոչ մի էական փոփոխություն |
Տվյալների վիզուալիզացիա (քաշի նվազեցման համեմատություն)
Հետևյալ սյունակային դիագրամը պատկերում էմիջին քաշի կորուստՌետատրուտիդի տարբեր դեղաչափերի դեպքում՝ համեմատած պլացեբոյի հետ՝
Հրապարակման ժամանակը. Սեպտեմբերի 16-2025