Ցուցում (հաստատված օգտագործում). 2019 թվականին FDA-ն հաստատեց այն նախադաշտանադադարային կանանց մոտ ձեռքբերովի, ընդհանրացված հիպոակտիվ սեռական ցանկության խանգարման (HSDD) բուժման համար, երբ վիճակը առաջացնում է արտահայտված տառապանք և պայմանավորված չէ այլ բժշկական/հոգեբուժական վիճակներով կամ դեղորայքային կողմնակի ազդեցություններով։
Գործողության մեխանիզմ
PT-141-ը մելանոկորտինի ընկալիչի ագոնիստ է (հիմնականում MC4 ընկալիչ), որը մոդուլացնում է սեռական ցանկությունը կենտրոնական նյարդային համակարգի ուղիներով։
Ի տարբերություն PDE5 ինհիբիտորների (օրինակ՝ սիլդենաֆիլ), որոնք հիմնականում ազդում են արյան անոթների վրա, PT-141-ը կենտրոնական դեր է խաղում սեռական մոտիվացիայի և գրգռվածության վրա ազդելու համար։
Դեղաբանություն և դեղաչափ
Կիրառում՝ ենթամաշկային ներարկում, անհրաժեշտության դեպքում (ըստ պահանջի):
Հաստատված դեղաչափ՝ 1.75 մգ SC
Ֆարմակոկինետիկա՝
Tmax ≈ ~60 րոպե
t½ ≈ 2–3 ժամ
Ազդեցությունը կարող է տևել մի քանի ժամ, որոշ դեպքերում՝ մինչև ~16 ժամ։
Կլինիկական արդյունավետություն (III փուլի փորձարկումներ – RECONNECT, 24 շաբաթ, RCT-ներ)
Հիմնական վերջնակետեր՝
Կանանց սեռական ֆունկցիայի ինդեքս-ցանկության տիրույթ (FSFI-D)
Կանանց սեռական դիսթրեսի սանդղակ (FSDS-DAO)
Հիմնական արդյունքներ (համակցված ուսումնասիրություններ 301 + 302):
FSFI-D-ի բարելավում. +0.35՝ պլացեբոյի համեմատ (P<0.001)
FSDS-DAO միավորի նվազում. −0.33՝ պլացեբոյի համեմատ (P<0.001)
Այլ վերջնակետեր. Աջակցող արդյունքները (սեռական ֆունկցիայի միավորներ, հիվանդների կողմից հաղորդված գոհունակություն) դրական միտում ունեին, սակայն բավարար սեռական իրադարձությունները (ԲՍԵ) միշտ չէ, որ ցույց էին տալիս կայուն նշանակալի տարբերություններ:
Անբարենպաստ իրադարձություններ (ամենահաճախը հաղորդվում է փորձարկումներում)
Հաճախակի (≥10%):
Սրտխառնոց (~30–40%; մինչև ~40%՝ փորձարկումներում)
Հեղուկի լվացում (≥10%)
Գլխացավ (≥10%)
Սրտանոթային ազդեցություններ.
Նկատվել են արյան ճնշման անցողիկ բարձրացում և սրտի բաբախյունի փոփոխություններ, որոնք սովորաբար անցնում են մի քանի ժամվա ընթացքում։
Հակացուցված է կամ զգուշությամբ օգտագործվում է անվերահսկելի հիպերտոնիայով կամ սրտանոթային հիվանդություններով հիվանդների մոտ:
Լյարդ. լյարդի ֆերմենտների անցողիկ բարձրացման հազվադեպ դեպքեր են լինում։ Չափազանց հազվադեպ դեպքերի մասին հաղորդագրությունները ենթադրում են լյարդի սուր վնասվածքի հնարավորություն, բայց ոչ հաճախ։
Երկարաժամկետ անվտանգություն (երկարաձգման ուսումնասիրություն)
52-շաբաթյա բաց, ընդլայնված ուսումնասիրությունը ցույց տվեց ցանկության կայուն բարելավումներ՝ առանց նոր էական անվտանգության ազդանշանների։
Երկարաժամկետ անվտանգության պրոֆիլը համարվում է ընդհանուր առմամբ լավ հանդուրժողականություն ունեցող, հանդուրժողականության հիմնական խնդիրները դեռևս կարճաժամկետ անբարենպաստ ազդեցություններն են, ինչպիսին է սրտխառնոցը։
Հիմնական օգտագործման նշումներ
Հաստատված բնակչությունը սահմանափակ է. Միայն նախադաշտանադադարային տարիքի կանանց համար, ովքեր ունեն ձեռքբերովի, ընդհանրացված HSDD:
Տղամարդկանց համար լայնորեն հաստատված չէ (տղամարդկանց մոտ սեռական դիսֆունկցիայի կամ սեռական ցանկության նվազման հարցը դեռևս ուսումնասիրվում է):
Անվտանգության ստուգումը կարևոր է. դեղը նշանակելուց առաջ պետք է գնահատվեն հիպերտոնիան, սրտանոթային հիվանդությունները և լյարդի պատմությունը։
Արագ տվյալների ամփոփում
FDA հաստատում. 2019 (Վայլեզի):
Դեղաչափ՝ 1.75 մգ ենթամաշկային ներարկում, ըստ անհրաժեշտության:
Դեղաքանակ՝ Tmax ~60 րոպե; t½ 2–3 ժամ; ազդեցությունները մինչև ~16 ժամ։
Արդյունավետություն (III փուլ, համակցված):
FSFI-D: +0.35 (P<.001)
FSDS-DAO: −0.33 (P<.001)
Անբարենպաստ իրադարձություններ՝
Սրտխառնոց՝ մինչև ~40%
Ջրհեղեղում. ≥10%
Գլխացավ՝ ≥10%
Նշվում է արյան ճնշման ժամանակավոր աճ։
Համեմատական աղյուսակ և գրաֆիկ (ամփոփում)
| Ուսումնասիրություն / Տվյալների տեսակ | Վերջնակետ / Չափում | Արժեք / Նկարագրություն |
|---|---|---|
| III փուլ (301+302 միավորված) | FSFI-D (ցանկության տիրույթ) | +0.35 ընդդեմ պլացեբոյի (P<0.001); FSDS-DAO −0.33 |
| Անբարենպաստ իրադարձություններ | Սրտխառնոց, կարմրություն, գլխացավ | Սրտխառնոց ~30–40% (առավելագույնը՝ ~40%); կարմրություն ≥10%; գլխացավ ≥10% |
Հրապարակման ժամանակը. Սեպտեմբերի 30-2025