Օրլիստատ 96829-58-2 Նվազեցնում է տեղային ճարպի կլանումը, ինչը հանգեցնում է քաշի կորստի
Ապրանքի մանրամասներ
| Անուն | Օրլիստատ |
| CAS համար | 96829-58-2 |
| Մոլեկուլային բանաձև | C29H53NO5 |
| Մոլեկուլային քաշը | 495.73 |
| EINECS համարը | 639-755-1 |
| Հալման կետ | <50°C |
| Խտություն | 0.976±0.06 գ/սմ3 (կանխատեսված) |
| Պահպանման պայմանները | 2-8°C |
| Ձև | Փոշի |
| Գույն | Սպիտակ |
| Թթվայնության գործակից | (pKa) 14.59±0.23 (կանխատեսված) |
Հոմանիշներ
(S)-2-Ֆորմիլամինո-4-մեթիլ-պենտանոիկաթթու(S)-1-[[(2S,3S)-3-հեքսիլ-4-օքսո-2-օքսետանիլ]մեթիլ]-դոդեցիլեսթեր; RO-18-0647;(-)-տետրահիդրոլիպստատին; օրլիստատ; N-Ֆորմիլ-L-լեյցին(1S)-1-[[(2S,3S)-3-հեքսիլ-4-օքսո-2-օքսետանիլ]մեթիլ]դոդեցիլեսթեր; օրլիստատ (սինթետազ/միացություն); օրլիստատ (սինթեզ); օրլիստատ (ֆերմենտացիա)
Դեղաբանական ազդեցություն
Հատկություններ
Սպիտակ բյուրեղային փոշի, գրեթե անլուծելի է ջրում, հեշտությամբ լուծվող է քլորոֆորմում, խիստ լուծվող է մեթանոլում և էթանոլում, հեշտ է պիրոլիզացնել, հալման ջերմաստիճանը 40℃~42℃ է: Մոլեկուլը դիաստերեոմեր է, որը պարունակում է չորս քիրալային կենտրոն, 529 նմ ալիքի երկարության վրա, էթանոլային լուծույթն ունի բացասական օպտիկական պտույտ:
Գործողության եղանակը
Օրլիստատը երկարատև և հզոր ստամոքս-աղիքային լիպազի ինհիբիտոր է, որը ինակտիվացնում է վերը նշված երկու ֆերմենտները՝ ստամոքսում և բարակ աղիքում լիպազի ակտիվ սերինային տեղամասի հետ կովալենտ կապ առաջացնելով: Ինակտիվացված ֆերմենտները չեն կարող սննդի մեջ առկա ճարպը քայքայել ազատ ճարպաթթուների և գլիցերինի, որոնք կարող են ներծծվել օրգանիզմի կողմից, այդպիսով նվազեցնելով ճարպի ընդունումը և նվազեցնելով քաշը: Բացի այդ, որոշ ուսումնասիրություններ ցույց են տվել, որ օրլիստատը արգելակում է խոլեստերինի աղիներում կլանումը՝ ինհիբիտորելով Նիման-պիկ C1-անման սպիտակուց 1-ը (niemann-pickC1-like1, NPC1L1):
Ցուցումներ
Այս դեղամիջոցը՝ մեղմ հիպոկալորիկ դիետայի հետ համատեղ, նախատեսված է ճարպակալած և ավելորդ քաշ ունեցող անձանց երկարատև բուժման համար, այդ թվում՝ ճարպակալման հետ կապված հաստատված ռիսկի գործոններ ունեցողների: Այս դեղամիջոցն ունի երկարատև քաշի կարգավորման (քաշի կորուստ, քաշի պահպանում և հետընթացի կանխարգելում) արդյունավետություն: Օրլիստատի ընդունումը կարող է նվազեցնել ճարպակալման հետ կապված ռիսկի գործոնները և ճարպակալման հետ կապված այլ հիվանդությունների, այդ թվում՝ հիպերխոլեստերեմիայի, 2-րդ տիպի շաքարախտի, գլյուկոզի նկատմամբ հանդուրժողականության խանգարման, հիպերինսուլինեմիայի, հիպերտոնիայի և օրգանների նվազեցնող ճարպի պարունակության հաճախականությունը:
Դեղերի փոխազդեցություններ
Կարող է նվազեցնել A, D և E վիտամինների կլանումը: Այն կարող է միաժամանակ ընդունվել այս դեղամիջոցի հետ միասին: Եթե դուք ընդունում եք A, D և E վիտամիններ պարունակող պատրաստուկներ (օրինակ՝ որոշ մուլտիվիտամիններ), ապա պետք է ընդունեք այս դեղամիջոցը դեղամիջոցի ընդունումից 2 ժամ անց կամ քնելուց առաջ: 2-րդ տիպի շաքարախտով տառապող մարդիկ կարող են անհրաժեշտություն ունենալ նվազեցնել բերանացի հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների (օրինակ՝ սուլֆոնիլյուրեների) դեղաչափը: Ցիկլոսպորինի հետ միաժամանակյա ընդունումը կարող է հանգեցնել վերջինիս պլազմայում կոնցենտրացիաների նվազմանը: Ամիոդարոնի միաժամանակյա ընդունումը կարող է հանգեցնել վերջինիս կլանման նվազմանը և արդյունավետության նվազմանը:
![Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide9-300x300.png)