• head_banner_01

Դեղագործական բաղադրիչներ

  • Ինկլիսիրան նատրիում

    Ինկլիսիրան նատրիում

    Ինկլիսիրան նատրիումի API-ն (ակտիվ դեղագործական բաղադրիչ) ուսումնասիրվում է հիմնականում ՌՆԹ-ին ինտերֆերենցիայի (RNAi) և սրտանոթային թերապիայի ոլորտում: Որպես PCSK9 գենը թիրախավորող երկկողմանի siRNA, այն օգտագործվում է նախակլինիկական և կլինիկական հետազոտություններում՝ LDL-C (ցածր խտության լիպոպրոտեին խոլեստերին) մակարդակի իջեցման համար երկարատև ազդեցության գեների լռեցման ռազմավարությունները գնահատելու համար: Այն նաև ծառայում է որպես մոդելային միացություն siRNA-ի առաքման համակարգերի, կայունության և լյարդի վրա թիրախավորված ՌՆԹ թերապիայի ուսումնասիրության համար:

  • Ֆմոկ-Գլի-Գլի-ՕՀ

    Ֆմոկ-Գլի-Գլի-ՕՀ

    Fmoc-Gly-Gly-OH-ը դիպեպտիդ է, որն օգտագործվում է որպես հիմնական շինանյութ պինդ փուլային պեպտիդային սինթեզում (SPPS): Այն ունի երկու գլիցինային մնացորդ և Fmoc-պաշտպանված N-ծայր, որը թույլ է տալիս վերահսկել պեպտիդային շղթայի երկարացումը: Գլիցինի փոքր չափի և ճկունության շնորհիվ այս դիպեպտիդը հաճախ ուսումնասիրվում է պեպտիդային հիմնական շղթայի դինամիկայի, կապակցիչների նախագծման և պեպտիդներում ու սպիտակուցներում կառուցվածքային մոդելավորման համատեքստում:

     

  • Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH

    Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH

    Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH-ը դիպեպտիդային կառուցվածքային բլոկ է, որը լայնորեն օգտագործվում է պինդ փուլի պեպտիդային սինթեզում (SPPS): Fmoc (9-ֆլուորենիլմեթիլօքսիկարբոնիլ) խումբը պաշտպանում է N-ծայրը, մինչդեռ tBu (tert-բուտիլ) խումբը պաշտպանում է թրեոնինի հիդրօքսիլային կողմնային շղթան: Այս պաշտպանված դիպեպտիդն ուսումնասիրվում է պեպտիդների արդյունավետ երկարացմանը նպաստելու, ռասեմացումը նվազեցնելու և սպիտակուցային կառուցվածքի և փոխազդեցության ուսումնասիրություններում որոշակի հաջորդականության մոտիվների մոդելավորման իր դերի համար:

  • ԱԵԱ-ԱԵԱ

    ԱԵԱ-ԱԵԱ

    AEEA-AEEA-ն հիդրոֆիլ, ճկուն միջադիր է, որը լայնորեն օգտագործվում է պեպտիդների և դեղերի կոնյուգացիայի հետազոտություններում: Այն բաղկացած է երկու էթիլենգլիկոլի վրա հիմնված միավորներից, ինչը այն օգտակար է դարձնում կապակցիչների երկարության և ճկունության ազդեցությունը մոլեկուլային փոխազդեցությունների, լուծելիության և կենսաբանական ակտիվության վրա ուսումնասիրելու համար: Հետազոտողները հաճախ օգտագործում են AEEA միավորներ՝ գնահատելու համար, թե ինչպես են միջադիրները ազդում հակամարմին-դեղամիջոց կոնյուգատների (ADC), պեպտիդ-դեղամիջոց կոնյուգատների և այլ կենսակոնյուգատների աշխատանքի վրա:

  • Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH

    Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH

    Այս միացությունը պաշտպանված, ֆունկցիոնալիզացված լիզինի ածանցյալ է, որն օգտագործվում է պեպտիդների սինթեզում և դեղերի կոնյուգատների մշակման մեջ: Այն ունի Fmoc խումբ՝ N-ծայրային պաշտպանության համար, և կողմնային շղթայի մոդիֆիկացիա՝ Eic(OtBu)-ով (էյկոզանոաթթվի ածանցյալ), γ-գլուտամինաթթվով (γ-Glu) և AEEA-ով (ամինոէթօքսիէթօքսիացետատ): Այս բաղադրիչները նախատեսված են լիպիդացման էֆեկտները, տարածիչների քիմիան և դեղերի վերահսկվող արտազատումը ուսումնասիրելու համար: Այն լայնորեն ուսումնասիրվում է նախադեղերի ռազմավարությունների, ADC կապիչների և թաղանթ-փոխազդող պեպտիդների համատեքստում:

     

  • Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

    Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

    Այս միացությունը մոդիֆիկացված լիզինի ածանցյալ է, որն օգտագործվում է պեպտիդների սինթեզում, մասնավորապես՝ թիրախային կամ բազմաֆունկցիոնալ պեպտիդային կոնյուգատներ կառուցելու համար: Fmoc խումբը հնարավորություն է տալիս փուլային սինթեզ իրականացնել Fmoc պինդ փուլային պեպտիդային սինթեզի (SPPS) միջոցով: Կողմնային շղթան մոդիֆիկացված է ստեարինաթթվի ածանցյալով (Ste), γ-գլուտամինաթթվով (γ-Glu) և երկու AEEA (ամինոէթօքսիէթօքսիացետատ) կապակցիչներով, որոնք ապահովում են հիդրոֆոբություն, լիցքի հատկություններ և ճկուն հեռավորություն: Այն լայնորեն ուսումնասիրվում է դեղերի առաքման համակարգերում իր դերի համար, ներառյալ հակամարմին-դեղամիջոց կոնյուգատները (ADC) և բջիջներ թափանցող պեպտիդները:

  • Բոկ-Հիս(Տրտ)-Աիբ-Գլն(Տրտ)-Գլի-ՕՀ

    Բոկ-Հիս(Տրտ)-Աիբ-Գլն(Տրտ)-Գլի-ՕՀ

    Բոկ-Հիս(Տրտ)-Աիբ-Գլն(Տրտ)-Գլի-ՕՀպաշտպանված տետրապեպտիդ է, որն օգտագործվում է պեպտիդների սինթեզում և կառուցվածքային ուսումնասիրություններում: Boc (tert-բուտիլօքսիկարբոնիլ) խումբը պաշտպանում է N-ծայրը, մինչդեռ Trt (տրիտիլ) խմբերը պաշտպանում են հիստիդինի և գլուտամինի կողմնակի շղթաները՝ կանխելու համար անցանկալի ռեակցիաները: Aib-ի (α-ամինիզոբուտիրաթթու) առկայությունը նպաստում է պարուրաձև կոնֆորմացիաներին և ուժեղացնում է պեպտիդի կայունությունը: Այս պեպտիդը արժեքավոր է պեպտիդի ծալման, կայունության հետազոտման և կենսաբանորեն ակտիվ պեպտիդներ նախագծելու համար որպես հիմք:

  • Բոկ-Տիր(տԲու)-Աիբ-Գլու(ՕթԲու)-Գլի-ՕՀ

    Բոկ-Տիր(տԲու)-Աիբ-Գլու(ՕթԲու)-Գլի-ՕՀ

    Բոկ-Տիր(տԲու)-Աիբ-Գլու(ՕթԲու)-Գլի-ՕՀպաշտպանված տետրապեպտիդ է, որը լայնորեն օգտագործվում է պեպտիդային սինթեզի հետազոտություններում: Boc (tert-բուտիլօքսիկարբոնիլ) և tBu (tert-բուտիլ) խմբերը ծառայում են որպես պաշտպանիչ խմբեր՝ պեպտիդային շղթայի հավաքման ընթացքում կողմնակի ռեակցիաները կանխելու համար: Aib-ի (α-ամինիզոբուտիրաթթու) ներառումը նպաստում է պարուրաձև կառուցվածքների ինդուկցմանը և պեպտիդային կայունության բարձրացմանը: Այս պեպտիդային հաջորդականությունն ուսումնասիրվում է կոնֆորմացիոն վերլուծության, պեպտիդային ծալման և որպես շինանյութ՝ բարձրացված կայունությամբ և յուրահատկությամբ կենսաակտիվ պեպտիդներ մշակելու համար:

  • Ֆմոկ-Իլե-Այբ-ՕՀ

    Ֆմոկ-Իլե-Այբ-ՕՀ

    Fmoc-Ile-Aib-OH-ը դիպեպտիդային կառուցվածքային բլոկ է, որն օգտագործվում է պինդ փուլի պեպտիդային սինթեզում (SPPS): Այն համատեղում է Fmoc-պաշտպանված իզոլեյցինը Aib-ի (α-ամինիզոբուտիրաթթու) հետ, որը ոչ բնական ամինաթթվի է, որը բարելավում է պարույրի կայունությունը և պրոտեազի նկատմամբ դիմադրությունը:

  • Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

    Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

    Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH-ը ֆունկցիոնալիզացված ամինաթթվային կառուցվածքային բլոկ է, որը նախատեսված է դեղերի թիրախային առաքման և կենսակոնյուգացիայի համար: Այն ներառում է Eic (էյկոզանոիդ) մասնիկ լիպիդային փոխազդեցության համար, γ-Glu՝ թիրախավորման համար, և AEEA միջադիրներ՝ ճկունության համար:

  • Բոկ-Տիր(տԲու)-Աիբ-ՕՀ

    Բոկ-Տիր(տԲու)-Աիբ-ՕՀ

    Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH-ը պաշտպանված դիպեպտիդային կառուցվածքային բլոկ է, որն օգտագործվում է պեպտիդների սինթեզում, համատեղելով Boc-պաշտպանված տիրոզինը և Aib-ը (α-ամինիզոբուտիրաթթու): Aib մնացորդը ուժեղացնում է պարույրի առաջացումը և պրոտեազի նկատմամբ դիմադրությունը:

  • Բոկ-Հիս(Տրտ)-Ալա-Գլու(ՕտԲու)-Գլի-ՕՀ

    Բոկ-Հիս(Տրտ)-Ալա-Գլու(ՕտԲու)-Գլի-ՕՀ

    Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH-ը պաշտպանված տետրապեպտիդային բեկոր է, որն օգտագործվում է պինդ փուլային պեպտիդային սինթեզում (SPPS) և պեպտիդային դեղերի մշակման մեջ: Այն ներառում է պաշտպանիչ խմբեր օրթոգոնալ սինթեզի համար և ունի հաջորդականություն, որը օգտակար է կենսաակտիվ և կառուցվածքային պեպտիդների նախագծման մեջ: