Tadalafil 171596-29-5 Տղամարդկանց մեջ էրեկտիլ դիսֆունկցիան բուժելու համար

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) ունի C22H19N3O4 մոլեկուլային բանաձեւ եւ 389.4 մոլեկուլային քաշ: Այն լայնորեն կիրառվել է 2003 թվականից արական էրվեկտիլային դիսֆունկցիայի բուժման գործում, որի հիմնական անվանումը Cialis (cialis): 2009 թվականի հունիսին FDA- ն հաստատեց Միացյալ Նահանգների Թադալաֆիլը թոքային զարկերակային հիպերտոնիկ հիվանդությամբ հիվանդների բուժման համար `Adcirca ապրանքային անվանումով: Թադալաֆիլը 2003-ին ներկայացվեց որպես դեղամիջոց, Էդի բուժման համար: Այն ուժի մեջ է մտնում վարումից 30 րոպե անց, բայց դրա լավագույն ազդեցությունը գործողությունների սկզբից 2 ժամ է, եւ էֆեկտը կարող է տեւել 36 ժամ, եւ դրա ազդեցությունը չի ազդում սննդի վրա: Tadalafil- ի դոզան 10 կամ 20 մգ է, առաջարկվող նախնական դոզան 10 մգ է, իսկ դոզան ճշգրտվում է ըստ հիվանդի արձագանքի եւ անբարենպաստ ռեակցիաների: Նախնական շուկայի ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ 12 շաբաթվա ընթացքում 10 կամ 20 մգ-ից 10 կամ 20 մգ վարչությունից հետո արդյունավետ տոկոսադրույքները կազմում են 67% եւ 81%: Շատ ուսումնասիրություններ ցույց են տվել, որ Տադալաֆիլն ավելի լավ արդյունավետություն ունի Էդի բուժման մեջ:

Էրեկտիլ դիսֆունկցիա. Tadalafil- ը SildEnafil- ի նման ընտրովի ֆոսֆոդիեստերային տիպ է (PDE5), բայց դրա կառուցվածքը տարբերվում է վերջինից, եւ բարձր յուղայնությամբ դիետան չի խառնվում դրա կլանմանը: Սեռական խթանման գործողության ներքո, նիտրիկ օքսիդի սինթազը (NOS) պեննի նյարդային վերջավորություններում եւ անոթային էնդոթելիալ բջիջներում կատալիզացնում է նիտրիկ օքսիդի (ոչ) սուբստրադային L-Arginine- ի սինթեզը: Ոչ մի ակտիվացնող Guanylate Cyclase, որը կվերջանա Guanosine Triphospate- ին ցիկլային կվադանային մոնոֆոսֆատ (CGMP), դրանով իսկ ակտիվացնելով ցիկլային կվադանային մոնոֆոսֆատը կախվածություն ունեցող սպիտակուցային բջիջներում, հանգեցնելով հարթ մկանների կարգավորմանը: Phosphodiesterase 5-ը (PDE5) քայքայում է CGMP- ը ոչ ակտիվ արտադրանքների մեջ, պենիսը թույլ վիճակի մեջ դնելով: Tadalafil- ը խանգարում է PDE5- ի դեգրադացիան, ինչը հանգեցնում է CGMP- ի կուտակմանը, որը հանգստացնում է Corpus Cavernosum- ի հարթ մկանները, հանգեցնելով դարպասների տեղադրմանը: Քանի որ նիտրատները դոնորներ չեն, Tadalafil- ի հետ համատեղ օգտագործումը զգալիորեն կբարձրացնի CGMP- ի մակարդակը եւ կհանգեցնի ծանր հիպոթենզիայի: Հետեւաբար, երկուսի համակցված օգտագործումը հակացուցված է կլինիկական պրակտիկայում:

Tadalafil- ը աշխատում է `խանգարելով pdes- ին: GMP- ն քայքայվում է, ուստի նիտրատների հետ համատեղ օգտագործումը կարող է առաջացնել արյան ճնշման ծայրահեղ անկում եւ մեծացնել Syncope- ի ռիսկը: Cy3PA4 Inducers- ը կնվազեցնի Թադանաֆիլի կենսաբազմազանությունը, եւ ռիֆամպիկինի, ցիմետիդինի, eryyracycin- ի, cimetidine- ի, eryracycin- ի, cretithromycin- ի, errracon- ի, ketocon- ի եւ HVI- ի պաշտպանության խանգարողների հետ համադրությունը կարող է մեծացնել դեղամիջոցի արյան կենտրոնացումը: Մինչ այժմ տեղեկություններ չկան, որ այս ապրանքի դեղագործական պարամետրերը ազդում են դիետայի եւ ալկոհոլի վրա: