Կագրիլինդիդերկարատև ազդեցության, քիմիապես սինթեզված միջոց էամիլինային ընկալիչի ագոնիստ, մշակվել է որպես նորարարական բուժումճարպակալում և քաշի հետ կապված նյութափոխանակության խանգարումներԱյն նախատեսված է նմանակելու հետևյալի ազդեցությունըմարդու ամիլին, ենթաստամոքսային գեղձի β-բջիջների կողմից ինսուլինի հետ համատեղ արտազատվող հորմոն, որը կարևոր դեր է խաղում սննդի ընդունման, ստամոքսի դատարկման և հագեցվածության զգացողության կարգավորման գործում։
Կագրիլինդիդը մշակվում է որպեսշաբաթական մեկ անգամ ներարկային թերապիաառաջարկելով խիստ խոստումնալից լուծում՝քրոնիկ քաշի կառավարում, հատկապես, երբ օգտագործվում էGLP-1 ընկալիչի ագոնիստների հետ համադրությունինչպես օրինակՍեմագլուտիդ.
Կագրիլինդիդն իր թերապևտիկ ազդեցությունն իրականացնում է՝ կապվելով և ակտիվացնելովամիլինային ընկալիչներ, ինչը հանգեցնում է.
Ախորժակի ճնշում
Ստամոքսային դատարկման ուշացումորը երկարացնում է լիության զգացումը
Կալորիաների ընդունման նվազում և հագեցվածության զգացողության աճ
Սննդի ընդունման այս բազմամոդալ կարգավորումը այն դարձնում է կառավարման իդեալական թեկնածուճարպակալում և դրան առնչվող սրտանոթային մետաբոլիկ ռիսկեր.
Կագրիլինդիդը խոստումնալից արդյունքներ է ցույց տվել մի շարք կլինիկական փորձարկումներում, այդ թվում՝2-րդ փուլի ուսումնասիրություններ, որոնք անցկացվել են Novo Nordisk-ի կողմից:
Երբ օգտագործվում էմիայնակ, Կագրիլինդիդը հանգեցնում էդեղաչափից կախված քաշի կորուստ, մինչև10.8% մարմնի քաշի կորուստ26 շաբաթից ավելի՝ ճարպակալմամբ տառապող անհատների մոտ։
Երբսեմագլուտիդի հետ համակցված, քաշի կորստի ազդեցությունը զգալիորեն ուժեղանում է՝ հասնելովմարմնի քաշի ավելի մեծ նվազում, քան յուրաքանչյուր դեղամիջոց առանձին վերցրած.
Այն ցույց է տվելբարենպաստ հանդուրժողականությունևկայուն անվտանգության պրոֆիլ, որտեղ անբարենպաստ իրադարձությունների մեծ մասը թույլ ստամոքս-աղիքային ախտանիշներն են։
Այս համակցված մոտեցումը կարևորագույն մասն է կազմումհաջորդ սերնդի ճարպակալման դեմ դեղամիջոցների խողովակաշար, որոնք ուղղված են բազմաթիվ հագեցվածության ուղիներին (ամիլին + GLP-1):
ՄերԿագրիլինդիդ API:
Արտադրվում է առաջադեմ մեթոդներովպինդ փուլային պեպտիդային սինթեզ (SPPS)բարձր մաքրությամբ և քիմիական կայունությամբ
Նախատեսված էներարկային բանաձևի մշակում
Հանդիպում է միջազգայինդեղագործական ստանդարտներ (ICH, GMP, FDA)
Հասանելի էփորձնականից մինչև առևտրային մասշտաբի արտադրություն, հարմար է կլինիկական և արդյունաբերական օգտագործման համար
Կագրիլինդիդը ներկայացնում էնոր մեխանիզմGLP-1 մոնոթերապիայից այն կողմ քաշի կառավարման համար: Դրա լրացուցիչ ազդեցության պրոֆիլը այն հարմար է դարձնում հետևյալի համար.
Ճարպակալման և ավելորդ քաշի հիվանդների մոտ(շաքարային դիաբետով կամ առանց դրա)
Համակցված թերապիաքաշի կորստի ուժեղացման համար
Ապագա զարգացումընյութափոխանակության համախտանիշ և նախադիաբետ