Էգ | 204656-20-2 | Մոլեկուլային բանաձեւ | C172H265N43O51 |
Մոլեկուլային քաշը | 3751.20 | Արտաքին տեսք | Սպիտակուց |
Պահպանման վիճակ | Թեթեւ դիմադրություն, 2-8 աստիճան | Փաթեթ | Ալյումինե փայլաթիթեղի պայուսակ / սրվակ |
Մաքրություն | ≥98% | Փոխադրում | Սառը շղթա եւ զով պահեստավորման առաքում |
Ակտիվ բաղադրիչ.
Liraglutide (մարդկային գլյուկագոնի նման Peptide-1 (GLP-1) խմորիչով արտադրված գենետիկ վերականգնման տեխնոլոգիայի միջոցով):
Քիմիական անվանումը.
Arg34lys26- (n-ε- (γ-glu (n-α-hexadecanoyl)) - GLP-1 [7-37]
Այլ բաղադրիչներ.
Disodium ջրածնի ֆոսֆատ դիհիդրատ, պրոպիլեն գլիկոլ, հիդրոքլորաթթու եւ / կամ նատրիումի հիդրօքսիդ (որպես միայն ph կարգավորիչներ), ֆենոլ եւ ներարկման ջուր:
Type 2 շաքարախտ
Liraglutide- ը բարելավում է արյան գլյուկոզի վերահսկողությունը: Այն նվազեցնում է կերակուրի հետ կապված հիպերգլիսեմիան (վարչությունից հետո 24 ժամ հետո) `ավելացնելով ինսուլինի սեկրեցումը (միայն), երբ պահանջվում է ավելացնել գլյուկոզայի մակարդակը, ձգձգելով ստամոքսային գլյուկագոնային սեկրեցումը:
Այն հարմար է այն հիվանդների համար, որոնց արյան շաքարը դեռեւս վատ վերահսկվում է Մետֆորմինի կամ սուլֆոնիայի առավելագույն հանդուրժողական դոզան միայնակ հանդուրժողական դոզան: Այն օգտագործվում է Metformin- ի կամ Sulfonylureas- ի հետ համատեղ:
Այն գործում է գլյուկոզի կախված ձեւով, այսինքն, դա կխթանի ինսուլինի սեկրեցումը միայն այն դեպքում, երբ արյան գլյուկոզի մակարդակը բարձր է, քան նորմալ է, կանխելով «գերհագուստը»: Հետեւաբար, դա ցույց է տալիս հիպոգլիկեմիայի աննշան ռիսկը:
Այն ներուժ ունի ապոպտոզի եւ խթանելու բետա բջիջների վերականգնման (երեւում է կենդանիների ուսումնասիրություններում):
Այն նվազեցնում է ախորժակը եւ խանգարում է մարմնի քաշի ձեռքբերմանը, ինչպես ցույց է տրված գլխի գլխավոր ուսումնասիրության մեջ `GlimePiride- ի դեմ:
Դեղաբանական գործողություն
LiraglutIDE- ը GLP-1 անալոգ է, 97% հաջորդականությամբ հոմոլոգիա Human GLP-1-ի նկատմամբ, որը կարող է կապվել եւ ակտիվացնել GLP-1 ընկալիչը: GLP-1 ընկալիչը բնիկ GLP-1- ի թիրախն է, էնդոգեն ինկտիվ հորմոն, որը խթանում է գլյուկոզայի համակենտրոնացման կախվածության սեկրեցումը ենթաստամոքսային գեղձի β բջիջներից: Ի տարբերություն բնիկ GLP-1, մարդկանց լեզվով լիրագլուտիդի դեղագործական եւ դեղագործական պրոֆիլները հարմար են միանգամյա ամենօրյա դոզան ռեժիմի համար: Ենթամաշկային ներարկումից հետո երկարաձգված գործողությունների մեխանիզմը ներառում է. Ինքնամրցույթ, որը դանդաղեցնում է կլանումը. albumin- ին պարտադիր; Ավելի բարձր ֆերմենտային կայունություն եւ, հետեւաբար, ավելի երկար պլազմային կիսով չափ:
Liraglutide- ի գործունեությունը միջնորդվում է GLP-1 ընկալիչի հետ կապված իր հատուկ փոխազդեցությամբ, որի արդյունքում աճում է ցիկլային ադենոսինի մոնոֆոսֆատը (ճամբար): LiraglutIDE- ը խթանում է ինսուլինի սեկրեցումը գլյուկոզայի համակենտրոնացման կախովի եղանակով, միաժամանակ նվազեցնելով գլյուկագոնի ավելցուկային սեկրեցումը գլյուկոզայի համակենտրոնացման միջոցով կախված:
Հետեւաբար, երբ արյան գլյուկոզի բարձրանում է, ինսուլինի սեկրեցումը խթանում է, իսկ գլյուկագոնային սեկրեցումը խանգարում է: Ի հակադրություն, Liraglutide- ը հիպոգլիկեմիայի ընթացքում նվազեցնում է ինսուլինի սեկրեցումը `առանց ազդելու գլյուկագոնի սեկրեցի: Liraglutide- ի հիպոգլիկեմիկ մեխանիզմը ներառում է նաեւ ստամոքսային դատարկման ժամանակի մի փոքր երկարաձգում: Liraglutide- ը նվազեցնում է մարմնի քաշը եւ մարմնի ճարպի զանգվածը `նվազեցնելով քաղցի եւ էներգիայի ընդունումը: