Լիրագլուտիդ՝ արյան մեջ շաքարի կարգավորման համար նախատեսված հակադիաբետիկ դեղամիջոց CAS NO.204656-20-2
Ապրանքի մանրամասներ
| CAS | 204656-20-2 | Մոլեկուլային բանաձև | C172H265N43O51 |
| Մոլեկուլային քաշը | 3751.20 | Արտաքին տեսք | Սպիտակ |
| Պահպանման վիճակը | Լույսի դիմադրություն, 2-8 աստիճան | Փաթեթ | Ալյումինե փայլաթիթեղի տոպրակ/շիշ |
| Մաքրություն | ≥98% | Տրանսպորտ | Սառը շղթա և սառը պահեստավորման առաքում |
Լիրագլուտիդի բաղադրիչները
Ակտիվ բաղադրիչ՝
Լիրագլուտիդ (մարդու գլյուկագոնանման պեպտիդ-1-ի (GLP-1) անալոգ, որը ստացվում է խմորիչի կողմից գենետիկական ռեկոմբինացիայի տեխնոլոգիայի միջոցով):
Քիմիական անվանում՝
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Այլ բաղադրիչներ՝
Երկնատրիումի ջրածնի ֆոսֆատի դիհիդրատ, պրոպիլենգլիկոլ, աղաթթու և/կամ նատրիումի հիդրօքսիդ (միայն որպես pH կարգավորիչներ), ֆենոլ և ներարկման ջուր։
Դիմում
2-րդ տիպի շաքարախտ
Լիրագլուտիդը բարելավում է արյան մեջ գլյուկոզի մակարդակի վերահսկողությունը։ Այն նվազեցնում է սննդի ընդունման հետ կապված հիպերգլիկեմիան (ընդունումից հետո 24 ժամվա ընթացքում)՝ անհրաժեշտության դեպքում ավելացնելով ինսուլինի սեկրեցիան՝ բարձրացնելով գլյուկոզի մակարդակը, հետաձգելով ստամոքսի դատարկումը և ճնշելով նախաճաշային գլյուկագոնի սեկրեցիան։
Այն հարմար է այն հիվանդների համար, որոնց արյան մեջ շաքարի մակարդակը դեռևս վատ է վերահսկվում մետֆորմինի կամ սուլֆոնիլյուրեների առավելագույն հանդուրժելի դեղաչափից հետո։ Այն օգտագործվում է մետֆորմինի կամ սուլֆոնիլյուրեների հետ համատեղ։
Այն գործում է գլյուկոզայից կախված ձևով, այսինքն՝ խթանում է ինսուլինի սեկրեցիան միայն այն դեպքում, երբ արյան մեջ գլյուկոզի մակարդակը նորմայից բարձր է, կանխելով «գերազանցումը»։ Հետևաբար, այն ցույց է տալիս հիպոգլիկեմիայի աննշան ռիսկ։
Այն ունի ապոպտոզը զսպելու և բետա բջիջների վերականգնումը խթանելու ներուժ (տեսնված է կենդանիների վրա կատարված ուսումնասիրություններում):
Այն նվազեցնում է ախորժակը և կանխում մարմնի քաշի ավելացումը, ինչպես ցույց է տրվել գլիմեպիրիդի համեմատությամբ անմիջական ուսումնասիրությունում։
Դեղաբանական գործողություն
Լիրագլուտիդը GLP-1 անալոգ է՝ մարդու GLP-1-ի հետ 97% հաջորդականության համանմանությամբ, որը կարող է կապվել և ակտիվացնել GLP-1 ընկալիչը: GLP-1 ընկալիչը բնածին GLP-1-ի թիրախն է, որը էնդոգեն ինկրետին հորմոն է, որը խթանում է գլյուկոզի կոնցենտրացիայից կախված ինսուլինի սեկրեցիան ենթաստամոքսային գեղձի β բջիջներից: Ի տարբերություն բնածին GLP-1-ի, մարդկանց մոտ լիրագլուտիդի ֆարմակոկինետիկ և ֆարմակոդինամիկ պրոֆիլները հարմար են օրական մեկ անգամ դեղաչափի ռեժիմի համար: Ենթամաշկային ներարկումից հետո դրա երկարատև ազդեցության մեխանիզմը ներառում է. ինքնաասոցիացիա, որը դանդաղեցնում է կլանումը, կապում ալբումինի հետ, ավելի բարձր ֆերմենտային կայունություն և, հետևաբար, ավելի երկար պլազմային կիսատրոհման պարբերություն:
Լիրագլուտիդի ակտիվությունը միջնորդվում է GLP-1 ընկալիչի հետ դրա յուրահատուկ փոխազդեցությամբ, ինչը հանգեցնում է ցիկլիկ ադենոզին մոնոֆոսֆատի (cAMP) աճի: Լիրագլուտիդը խթանում է ինսուլինի սեկրեցիան գլյուկոզի կոնցենտրացիայից կախված ձևով, միաժամանակ նվազեցնելով գլյուկագոնի ավելցուկային սեկրեցիան գլյուկոզի կոնցենտրացիայից կախված ձևով:
Հետևաբար, երբ արյան մեջ գլյուկոզի մակարդակը բարձրանում է, ինսուլինի սեկրեցիան խթանվում է, մինչդեռ գլյուկագոնի սեկրեցիան արգելակվում է: Ի տարբերություն դրա, լիրագլուտիդը նվազեցնում է ինսուլինի սեկրեցիան հիպոգլիկեմիայի ժամանակ՝ առանց ազդելու գլյուկագոնի սեկրեցիայի վրա: Լիրագլուտիդի հիպոգլիկեմիկ մեխանիզմը ներառում է նաև ստամոքսի դատարկման ժամանակի աննշան երկարացում: Լիրագլուտիդը նվազեցնում է մարմնի քաշը և մարմնի ճարպային զանգվածը՝ նվազեցնելով քաղցի զգացումը և էներգիայի ընդունումը:
