Liraglutide հակադիաբետիկ միջոցներ արյան շաքարի վերահսկման համար CAS NO.204656-20-2
Ապրանքի մանրամասն
| CAS | 204656-20-2 | Մոլեկուլային բանաձև | C172H265N43O51 |
| Մոլեկուլային քաշը | 3751,20 | Արտաքին տեսք | Սպիտակ |
| Պահպանման պայման | Լույսի դիմադրություն, 2-8 աստիճան | Փաթեթ | Ալյումինե փայլաթիթեղի պայուսակ/սրվակ |
| Մաքրություն | ≥98% | Տրանսպորտ | Սառը շղթայի և սառը պահեստավորման առաքում |
Liraglutide-ի բաղադրիչները
Ակտիվ բաղադրիչ.
Լիրագլուտիդ (մարդու գլյուկագոնանման պեպտիդ-1-ի (GLP-1) անալոգը, որը արտադրվում է խմորիչով գենետիկ վերակոմբինացիայի տեխնոլոգիայի միջոցով):
Քիմիական անվանումը:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Այլ բաղադրիչներ.
երկնատրիումի ջրածին ֆոսֆատ դիհիդրատ, պրոպիլեն գլիկոլ, հիդրոքլորային թթու և/կամ նատրիումի հիդրօքսիդ (միայն որպես pH կարգավորիչներ), ֆենոլ և ներարկման ջուր:
Դիմում
2-րդ տիպի շաքարախտ
Լիրագլուտիդը բարելավում է արյան գլյուկոզի վերահսկումը:Այն նվազեցնում է սննդի հետ կապված հիպերգլիկեմիան (կիրառումից հետո 24 ժամվա ընթացքում)՝ ավելացնելով ինսուլինի սեկրեցումը (միայն անհրաժեշտության դեպքում)՝ բարձրացնելով գլյուկոզայի մակարդակը, հետաձգելով ստամոքսի դատարկումը և ճնշելով պրանդիալ գլյուկագոնի սեկրեցումը:
Այն հարմար է այն հիվանդների համար, որոնց արյան շաքարը դեռևս վատ է վերահսկվում միայն մետֆորմինի կամ սուլֆոնիլյուրայի առավելագույն թույլատրելի չափաբաժնից հետո:Այն օգտագործվում է մետֆորմինի կամ սուլֆոնիլյուրայի հետ համատեղ:
Այն գործում է գլյուկոզա-կախված ձևով, ինչը նշանակում է, որ այն կխթանի ինսուլինի սեկրեցումը միայն այն դեպքում, երբ արյան մեջ գլյուկոզայի մակարդակը նորմայից բարձր է՝ կանխելով «գերբարձրացումը»:Հետևաբար, այն ցույց է տալիս հիպոգլիկեմիայի աննշան ռիսկ:
Այն ունի ապոպտոզը արգելակելու և բետա բջիջների վերածնում խթանելու ներուժ (տեսանելի է կենդանիների ուսումնասիրություններում):
Այն նվազեցնում է ախորժակը և արգելակում է մարմնի քաշի ավելացումը, ինչպես ցույց է տրված գլիմեպիրիդի դեմ գլխի ուսումնասիրության մեջ:
Դեղաբանական գործողություն
Liraglutide-ը GLP-1 անալոգային է, որն ունի 97% հաջորդականության հոմոլոգիա մարդու GLP-1-ի հետ, որը կարող է կապվել և ակտիվացնել GLP-1 ընկալիչին:GLP-1 ընկալիչը բնիկ GLP-1-ի՝ էնդոգեն ինկրետին հորմոնի թիրախն է, որը նպաստում է ենթաստամոքսային գեղձի β բջիջներից գլյուկոզայի կոնցենտրացիայից կախված ինսուլինի սեկրեցմանը:Ի տարբերություն բնիկ GLP-1-ի, մարդկանց մոտ լիրագլուտիդի ֆարմակոկինետիկ և ֆարմակոդինամիկ պրոֆիլները հարմար են օրական մեկ անգամ դեղաչափի համար:Ենթամաշկային ներարկումից հետո դրա երկարատև գործողության մեխանիզմը ներառում է.կապում է ալբումինի հետ;Ֆերմենտների ավելի բարձր կայունություն և, հետևաբար, պլազմայի կես կյանքի ավելի երկար ժամանակ:
Լիրագլուտիդի ակտիվությունը միջնորդվում է նրա հատուկ փոխազդեցությամբ GLP-1 ընկալիչի հետ, ինչը հանգեցնում է ցիկլային ադենոզին մոնոֆոսֆատի (cAMP) ավելացմանը:Լիրագլուտիդը խթանում է ինսուլինի սեկրեցումը գլյուկոզայի կոնցենտրացիայից կախված եղանակով, մինչդեռ նվազեցնում է գլյուկագոնի ավելցուկային սեկրեցումը գլյուկոզայի կոնցենտրացիայից կախված եղանակով:
Հետևաբար, երբ արյան գլյուկոզան բարձրանում է, ինսուլինի սեկրեցումը խթանվում է, մինչդեռ գլյուկագոնի սեկրեցումը արգելակվում է:Ի հակադրություն, լիրագլուտիդը նվազեցնում է ինսուլինի սեկրեցումը հիպոգլիկեմիայի ժամանակ՝ չազդելով գլյուկագոնի սեկրեցիայի վրա:Լիրագլուտիդի հիպոգլիկեմիկ մեխանիզմը ներառում է նաև ստամոքսի դատարկման ժամանակի մի փոքր երկարացում:Լիրագլուտիդը նվազեցնում է մարմնի քաշը և ճարպային զանգվածը՝ նվազեցնելով քաղցը և էներգիայի ընդունումը:
