Սիլդենաֆիլ ցիտրատ՝ էրեկտիլ դիսֆունկցիայի բուժման համար 171599-83-0
Ապրանքի մանրամասներ
| Անուն | Սիլդենաֆիլ ցիտրատ |
| CAS համար | 171599-83-0 |
| Մոլեկուլային բանաձև | C28H38N6O11S |
| Մոլեկուլային քաշը | 666.70 |
| EINECS համարը | 200-659-6 |
| Մերկ | 14,8489 |
| Խտություն | 1.445 գ/սմ3 |
| Պահպանման պայմանները | 2-8°C |
| Ձև | Փոշի |
| Գույն | Սպիտակ |
| Ջրում լուծելիություն | ԴՄՍՕ՝ >20 մգ/մլ |
Հոմանիշներ
Վիագրա, սիլդենաֆիլի ցիտրատ; 1-[[3-(4,7-դիհիդրո-1-մեթիլ-7-օքսո-3-պրոպիլ-1H-պիրազոլո[4,3-d]պիրիմիդին-5-իլ)-4-էթօքսիֆենիլ]սուլֆոնիլ]-4-մեթիլպիպերազինի ցիտրատաղ; 5-[2-էթօքսի-5-(4-մեթիլպիպերազին-1-իլ)սուլֆոնիլֆենիլ]-1-մեթիլ-3-պրոպիլ-4H-պիրազոլո[5,4-e]պիրիմիդին-7-ոնցիտրատաղ; 1-[[3-(6,7-դիհիդրո-1-մեթիլ-7-օքսո-3-պրոպիլ-1H-պիրազոլո[4,3-d]պիրիմիդին-5-իլ)-4-էթօքսիֆենիլ]սուլֆոնիլ]-4-մեթիլպիպերազին, 2-հիդրօքսի-1,2,3-պրոպանետրիկարբօքսիլատ; սիլդենաֆիլի ցիտրատ (100 մգ); Սիլդենաֆիլցիտրատ,>=99%; Սիլդենաֆիլցիտրատ, Մասնագիտական մատակարարում; 5-[2-Էթօքսի-5-[(4-մեթիլ-պիպերազին-1-իլ)սուլֆոնիլ]ֆենիլ]-1,6-դիհիդրոհիդրո-1-մեթիլ-3-պրոպիլ-7H-պիրազոլո[4,3-d]պիրիմիդին-7-ոնցիտրատ
Դեղաբանական ազդեցություն
Դեղաբանական գործողություն
Սիլդենաֆիլ ցիտրատը ընտրողական 5-ֆոսֆոդիէսթերազի ինհիբիտոր է, որը ուժեղացնում է ազոտի օքսիդ-կախյալ, ցիկլիկ գուանոզին մոնոֆոսֆատով միջնորդված թոքային անոթների լայնացումը՝ արգելակելով ցիկլիկ գուանոզին մոնոֆոսֆատի քայքայումը: Բացի թոքային արյան անոթների անմիջական լայնացումից, այն կարող է նաև կանխել կամ հակադարձել անոթային վերակառուցումը:
Բուժիչ հատկություններ և կիրառություններ
Սիլդենաֆիլի ցիտրատը, առևտրային անվանումը՝ Վիագրե, որը հայտնի է որպես Վիագրա, ցիկլիկ գուանոզին մոնոֆոսֆատի (cGMP)-սպեցիֆիկ ֆոսֆոդիէսթերազ տիպի 5 (PDE5) ինհիբիտոր է, որը կարող է ուժեղացնել էրեկցիան բանավոր ընդունումից հետո: Սիլդենաֆիլի ցիտրատը կարող է ուժեղացնել ազոտի օքսիդի (NO) ազդեցությունը՝ ինհիբիցելով 5-րդ տիպի ֆոսֆոդիէսթերազը, որը քայքայում է ցիկլիկ գուանոզին մոնոֆոսֆատը (cGMP) քարանձավային մարմնում: Բարձրացնում է cGMP-ի մակարդակը քարանձավային մարմնում, թուլացնում քարանձավային մարմնում հարթ մկանները, մեծացնում արյան հոսքը, երկարացնում է առնանդամի էրեկցիայի ժամանակը և մեծացնում ամրությունը: Էրեկտիլ դիսֆունկցիայով և իմպոտենցիայով հիվանդների համար: Մեծահասակները ընդունում են 50 մգ բանավոր՝ օրական մինչև 1 անգամ, և օգտագործում են անհրաժեշտության դեպքում՝ սեռական հարաբերությունից մոտ 1 ժամ առաջ: Առավելագույն քանակը 0.1 գ է յուրաքանչյուր անգամ:
In vivo ուսումնասիրություններ
Անզգայացված շների մոտ սիլդենաֆիլ ցիտրատը բարելավում է առնանդամի էրեկտիլ ֆունկցիան կոնքի նյարդի խթանման տակ՝ չափելով խոռոչի ներսում ճնշումը: Սիլդենաֆիլ ցիտրատը զգալիորեն վերացրել է կարբամոիլխոլինով խթանված թուլացման խանգարումը և արգելակել է սուպերօքսիդի առաջացումը հիպերխոլեստերինեմիկ ճագարների խոռոչային հյուսվածքում: Սփրեյգ-Դոլի առնետների մոտ սիլդենաֆիլը բարելավում է էրեկտիլ ֆունկցիան ժամանակից դեղաչափից կախված եղանակով, առավելագույն վերականգնումը տեղի է ունեցել 28-րդ օրը՝ օրական 20 մգ/կգ դեղաչափով: Սփրեյգ-Դոլի առնետների մոտ սիլդենաֆիլի ընդունումը հանգեցրել է հարթ մկանների կոլագենի հարաբերակցության պահպանմանը և CD31-ի և eNOS արտահայտման պահպանմանը: Սփրեյգ-Դոլի առնետների մոտ սիլդենաֆիլը զգալիորեն նվազեցրել է ապոպտոտիկ ինդեքսը և մեծացրել akt-ի և eNOS-ի ֆոսֆորիլացումը՝ համեմատած վերահսկիչ խմբի հետ:
