Daptomycin 103060-53-3 վարակիչ հիվանդությունների համար
Ապրանքի մանրամասն
| Անուն | Դապտոմիցին |
| CAS համարը | 103060-53-3 |
| Մոլեկուլային բանաձեւ | C72H101N17O26 |
| Մոլեկուլային քաշը | 1620,67 թ |
| EINECS համարը | 600-389-2 |
| Հալման ջերմաստիճանը | 202-204°C |
| Եռման կետ | 2078,2±65,0 °C (կանխատեսված) |
| Խտություն | 1,45±0,1 գ/սմ3 (կանխատեսված) |
| Բռնկման կետ | 87℃ |
| Պահպանման պայմանները | Փակված է չոր, Պահել սառնարանում, -20°C-ից ցածր |
| Լուծելիություն | Մեթանոլ՝ լուծվող 5 մգ/մլ |
| Թթվայնության գործակիցը | (pKa) 4.00±0.10 (կանխատեսված) |
| Ձևը | փոշի |
| Գույն | անգույնից թույլ դեղին |
Հոմանիշներ
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L- α-ասպարթիլ-D-ալանիլ-L-α-ասպարթիլգլիցիլ-D-սերիլ-(3R)-3-մեթիլ-L-α-գլուտամիլ-α,2-դիամինո-γ-օքսո-բենզենեբուտանոիցիդ(13-4)լակտոն; ԴԱՊՏՈՄԻՑԻՆ;Դապցին;Դապտոմիցին,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin(LY146032)
Նկարագրություն
Հակաբիոտիկ դապտոմիցինը ցիկլային լիպոպեպտիդային հակաբիոտիկ է՝ Streptomyces-ի (S. reseosporus) ֆերմենտացման արգանակից ստացված նոր կառուցվածքով, որը խոչընդոտում է բակտերիալ բջջային պատի պեպտիդոգլիկանի կենսասինթեզը՝ խանգարելով ամինաթթուների տեղափոխումը բջջային թաղանթում:Ցիտոպլազմային մեմբրանի հատկությունների փոփոխությունը կարող է բազմաթիվ ձևերով խաթարել բակտերիալ թաղանթի գործառույթը և արագորեն սպանել գրամ դրական բակտերիաները:Ի լրումն կլինիկականորեն համապատասխան Գրամ-դրական բակտերիաների մեծ մասի վրա գործելու իր կարողության, դապտոմիցինը ավելի կարևոր է մեկուսացված շտամների համար, որոնք in vitro դիմադրություն են ցույց տվել մետիցիլինի, վանկոմիցինի և լինեզոլիդին:Այն ունի հզոր ակտիվություն, և այս հատկությունը շատ կարևոր կլինիկական հետևանքներ ունի ծանր հիվանդ վարակված հիվանդների համար:Էոզինոֆիլային թոքաբորբը հազվագյուտ և շատ լուրջ հիվանդություն է, որն ունի ախտանիշներ, ինչպիսիք են ջերմությունը, հազը, շնչառությունը և շնչառության դժվարությունը:
Հակաբակտերիալ ազդեցություն
Դապտոմիցինը լավ բակտերիոստատիկ ակտիվություն ունի հակաբիոտիկների նկատմամբ կայուն տարբեր բակտերիաների դեմ, ինչպիսիք են MIC=0,06-0,5 մկգ/մլ՝ մետիցիլինդակայուն ոսկեգույն ստաֆիլոկոկի (MRSA) և մետիցիլինի նկատմամբ կայուն ոսկեգույն ստաֆիլոկոկի համար (MRSA):MIC=0.0625～1μg/ml բակտերիաների համար, MIC=0.12～0.5μg/ml՝ օքսացիլին-դիմացկուն Staphylococcus epidermidis-ի համար, MIC=2.5μg/ml՝ էնտերոկոկի համար, որը բարձր դիմացկուն է ամինոգլիկոզիդային հակաբիոտիկների նկատմամբ, MIC=2.5μg/MIC=2.5μg. Enterococcus-ը կազմում է 0,5 ~ 1 μg/ml, իսկ Enterococcus-ի MIC-ը, որը դիմացկուն է գլիկոպեպտիդ հակաբիոտիկների նկատմամբ, կազմում է 1~2 μg/ml:
