Տեսամորելին

Tesamorelin API

Տեսամորելինը սինթետիկ պեպտիդային դեղամիջոց է, որի լրիվ անվանումը ThGRF(1-44)NH₂ է, որը աճի հորմոնի (GHRH) անալոգ է: Այն խթանում է առաջային հիպոֆիզի աճման հորմոնի (GH) արտազատումը՝ մոդելավորելով էնդոգեն GHRH-ի ազդեցությունը, այդպիսով անուղղակիորեն բարձրացնելով ինսուլինանման աճի գործոն 1-ի (IGF-1) մակարդակը, ինչը մի շարք առավելություններ է բերում նյութափոխանակության և հյուսվածքների վերականգնման համար:

Ներկայումս Տեսամորելինը հաստատվել է FDA-ի կողմից ՄԻԱՎ-ի հետ կապված լիպոդիստրոֆիայի բուժման համար, մասնավորապես՝ որովայնի խոռոչի ճարպի կուտակումը նվազեցնելու համար (որովայնային ճարպային հյուսվածք, ԱԱՀ): Այն նաև լայնորեն ուսումնասիրվել է **ծերացման դեմ պայքարի, նյութափոխանակության համախտանիշի, ոչ ալկոհոլային ճարպային լյարդի հիվանդության (ՈԱՃՀ/ՈԱՃՀ)** և այլ ոլորտներում՝ ցույց տալով լայն կիրառման հեռանկարներ:
Գործողության մեխանիզմ

Տեսամորելինը 44 ամինաթթվային պեպտիդ է, որի կառուցվածքը շատ նման է բնական GHRH-ին: Դրա գործողության մեխանիզմը հետևյալն է.

Ակտիվացնել GHRH ընկալիչը (GHRHR)՝ առաջային հիպոֆիզի կողմից GH արտազատումը խթանելու համար։

GH-ի բարձրացումից հետո այն ազդում է լյարդի և շրջակա հյուսվածքների վրա՝ մեծացնելով IGF-1-ի սինթեզը։

GH-ը և IGF-1-ը համատեղ մասնակցում են ճարպերի նյութափոխանակությանը, սպիտակուցների սինթեզին, բջիջների վերականգնմանը և ոսկրային խտության պահպանմանը։

Այն հիմնականում ազդում է ընդերային ճարպի քայքայման (ճարպի մոբիլիզացիայի) վրա և քիչ ազդեցություն ունի ենթամաշկային ճարպի վրա։

Համեմատած աճի հորմոնի ուղղակի էկզոգեն ներարկման հետ, տեսամորելինը խթանում է աճի հորմոնի սեկրեցիան էնդոգեն մեխանիզմների միջոցով, ինչը ավելի մոտ է ֆիզիոլոգիական ռիթմին և խուսափում է աճի հորմոնի չափազանց մեծ քանակությունից առաջացած անբարենպաստ ռեակցիաներից, ինչպիսիք են ջրի պահպանումը և ինսուլինային դիմադրությունը։

Հետազոտություն և կլինիկական արդյունավետություն

Տեսամորելինի արդյունավետությունը հաստատվել է բազմաթիվ կլինիկական փորձարկումների միջոցով, մասնավորապես հետևյալ ոլորտներում՝

1. ՄԻԱՎ-ի հետ կապված լիպոդիստրոֆիա (FDA-ի կողմից հաստատված ցուցումներ)

Տեսամորելինը կարող է զգալիորեն նվազեցնել որովայնի ԱԱՀ-ն (միջինում նվազումը կազմում է 15-20%)։

Բարձրացնել IGF-1 մակարդակը և բարելավել մարմնի նյութափոխանակության վիճակը։

Բարելավել մարմնի ձևը և նվազեցնել ճարպի վերաբաշխման հետ կապված հոգեբանական բեռը։

Էականորեն չի ազդում ենթամաշկային ճարպային շերտի, ոսկրային խտության կամ մկանային զանգվածի վրա։

2. Ոչ ալկոհոլային ստեատոհեպատիտ (NASH) և լյարդի ֆիբրոզ

Կլինիկական փորձարկումները ցույց են տվել, որ տեսամորելինը կարող է նվազեցնել լյարդի ճարպի պարունակությունը (ՄՌՏ-PDFF պատկերացում):

Ակնկալվում է, որ այն կբարելավի լյարդի բջիջների ինսուլինի զգայունությունը։

Այն հատկապես արդյունավետ է ՄԻԱՎ-ով և ոչ ալկոհոլային ճարպաթթուներով (ՈԱՖԼՀ) հիվանդների համար և ունի լայն սպեկտրի նյութափոխանակության պաշտպանության պոտենցիալ։

3. Մետաբոլիկ համախտանիշ և ինսուլինային դիմադրություն

Տեսամորելինը զգալիորեն նվազեցնում է տրիգլիցերիդների մակարդակը և որովայնի ճարպակալումը։

Բարելավում է HOMA-IR ինդեքսը և նպաստում ինսուլինային դիմադրության բարելավմանը։

Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ այն կարող է բարձրացնել մկանային սպիտակուցի սինթեզի կարողությունը, ինչը օգտակար է տարեցների կամ քրոնիկ հիվանդություններից ապաքինվողների համար։

API-ի արտադրություն և որակի վերահսկում

Մեր Gentolex Group-ի կողմից տրամադրվող Tesamorelin API-ն կիրառում է առաջադեմ պինդ փուլային պեպտիդային սինթեզի տեխնոլոգիա (SPPS) և արտադրվում է GMP միջավայրում։ Այն ունի հետևյալ բնութագրերը՝

Մաքրություն ≥99% (HPLC)
Էնդոտոքսինի, ծանր մետաղների, մնացորդային լուծիչի հայտնաբերման որակավորում չունի
Ամինաթթուների հաջորդականության և կառուցվածքի հաստատում LC-MS/NMR-ի միջոցով
Ապահովել գրամից մինչև կիլոգրամ մակարդակի անհատականացված արտադրություն