Անուն | Վարդենաֆիլ Դիհիդրոքլորիդ |
CAS համարը | 224785-90-4 |
Մոլեկուլային բանաձեւ | C23H32N6O4S |
Մոլեկուլային քաշը | 488.6 |
EinEcs համարը | 607-088-5 |
Հալման կետ | 230-235 ° C |
Խտություն | 1.37 |
Պահպանման վիճակ | Կնքված չոր, պահեք սառնարանում, -20 ° C- ի տակ |
Ձեվավորել | Փոշի |
Գույն | Սպիտակուց |
Թթվայնության գործակից | (pka) 9.86 ± 0.20 (կանխատեսված) |
Vardenafil (substtopatentfree); vardenafilhydrochloridetrihydrate (substtopatentfree); 2- (2-ethoxy- 5- (4-elhylpiperazin-1-yl-1-sulfonyl) ֆենիլ) -5-methyl-7-propyl-3h-iMidazo (5,1-F) (1,2,4) տրիազին -4-մեկ; Vardenafilhydrochloridetriledetrihydetrihydetrate99%; Vardenafilhydrochloridetrihydrate cas # 224785-90-4forsale; ԱրտադրողներՍպլյֆիկլբեստներԱյլովՎերջարավենկային Վարդենաֆիլհիդրոխլորիդետրիֆիլհիտրեքլորիդետրիդրատ 224785-90-4CASNO.224785-90-4; Fadinaf; 1 - [3- (1,4-Dihydro-5- 5- Methyl-4-Oxo-7-propylimidazo [5,1-F] [1,2,4] Triazin-2-yl) -4-ethoxyphenyl] sulfonyl] -4-էթիլ-piperazinehydrochloridetrydrate
Դեղաբանական գործողություն
Այս դեղը ֆոսֆոդիեստերազի տիպ է 5 (PDE5) խանգարող: Այս դեղամիջոցի բանավոր կառավարումը կարող է արդյունավետորեն բարելավել մոնտաժի որակը եւ տեւողությունը եւ բարելավել սեռական կյանքի հաջողության մակարդակը արական հիվանդների մոտ `էրեկտիլ դիսֆունկցիան: Պենետե մոնտաժի նախաձեռնումն ու պահպանումը կապված է քերիչերի հարթ մկանների հարթ բջիջների թուլացման հետ, իսկ ցիկլիկ գուանոսինի մոնոֆոսֆատը (CGMP) խոռոչների սահուն մկանների թուլացման միջնորդ է: Այս դեղը կանխում է CGMP- ի տարրալուծումը `խանգարելով ֆոսֆոդիեստերազի տեսակը 5-ը, դրանով իսկ պատճառելով CGMP- ի կուտակում, Corpus Cavernosum- ի սահուն մկանների թուլացում եւ պենիսի տեղադրում: Ֆոսֆոդիեստերազի իզոզիմների համեմատ 1, 2, 3, 4 եւ 6, այս դեղը ունի բարձր ընտրողականություն 5 ֆոսֆոդիեստերային տիպի համար: Որոշ տվյալներ ցույց են տալիս, որ դրա ընտրողությունն ու խանգարող ազդեցությունը ֆոսֆոդիեստերազի տիպի 5-ի վրա ավելի լավն են, քան այլ ֆոսֆոդիեստերազի տեսակը 5 ինհիբիտորներ: Տեսակը ֆոսֆոդիեստերային խանգարումները քիչ են:
Բուժման հատկություններ եւ ծրագրեր
1. Երբ օգտագործվում է CYP 3A4 ինհիբիտորների հետ միասին (ինչպիսիք են Ռիտոնավիրը, Ինդինավիրը, Սազինավիրը, Կետոնոնազոլը, itraconazole- ը, erythromycin- ը եւ այլն) Փոփոխություններ, գլխացավ, դեմքի փչացում, պրակայականություն): Այս դեղը պետք է խուսափել Ռիտոնավիրի եւ Ինդինավիրի հետ համատեղ: Երբ օգտագործվում է erythromycin- ի, ketoconazole- ի եւ itraconazole- ի հետ միասին, այս դեղամիջոցի առավելագույն չափաբաժինը չպետք է գերազանցի 5 մգ, իսկ ketoconazole- ի եւ itraconazole- ի դոզան չպետք է գերազանցի 200 մգ:
2-ը նիտրատներ ընդունող կամ ազոտական օքսիդի դոնորային թերապիա ընդունող հիվանդները պետք է խուսափեն այս դեղամիջոցը համատեղելուց: Գործողության մեխանիզմը հետագա բարձրացումն էCGMP- ի կոնցենտրացիան, որի արդյունքում ուժեղացված հակահիպերտոնիկ ազդեցություն եւ սրտի բարձրացում: Α-ընկալիչ արգելափակումների հետ միասին, այն կարող է բարձրացնել հակահիպերտենսիվ ազդեցությունը եւ հանգեցնել հիպոթենզիայի: Հետեւաբար, այս դեղամիջոցի օգտագործումը արգելվում է նրանց համար, ովքեր օգտագործում են α- ընկալիչ արգելափակումներ: Միջին յուղայնությամբ դիետան (ճարպային կալորիաների 30% -ը) էական ազդեցություն չի ունեցել այս դեղամիջոցի 20 մգ-ի մեկ բանավոր դեղաչափի վրա, եւ բարձր յուղայնությամբ դիետա (ճարպային կալորիաների ավելի քան 55%) կարող է երկարաձգել այս դեղամիջոցի գագաթնակետը եւ կնվազեցնի այս դեղամիջոցի արյունը:
Ֆարմակոկինիտիկա
Այն արագորեն ներծծվում է բանավոր կառավարման հետեւից, բանավոր պլանշետի բացարձակ կենսաբազմազանությունը 15% է, իսկ գագաթնակետին միջին ժամանակը 1 ժամ է (0,5-2 ժ): Բերանի լուծույթ 10 մգ կամ 20 մգ, միջին գագաթնակետը 0,9 ժ եւ 0.7 ժ է, միջին գագաթնակետային պլազմային կոնցենտրացիան համապատասխանաբար 9 մգ / լ եւ 21 կգ / լ է, եւ դեղերի ազդեցության տեւողությունը կարող է հասնել 1 ժամ: Այս դեղամիջոցի սպիտակուցային պարտադիր մակարդակը կազմում է մոտ 95%: 1,5 ժամ 20 մգ մեկ բանավոր դոզայից հետո սերմնաբուծության մեջ դեղամիջոցի պարունակությունը դոզայի 0.00018% է: Դեղը հիմնականում նյութափոխանակվում է լյարդի մեջ Cytochrome P450 (CYP) 3A4- ով, իսկ փոքր քանակությունը նյութափոխանակվում է CYP 3A5 եւ CYP 2C9 իզենզիմենտի միջոցով: Հիմնական նյութափոխանակությունը M1 է, որը ձեւավորվում է այս դեղամիջոցի պղպեղի կառուցվածքի ձեւավորմամբ: M1- ն ունի նաեւ ֆոսֆոդիեստերազի 5-ը խոչընդոտելու ազդեցությունը (ընդհանուր արդյունավետության մոտ 7% -ը), եւ նրա արյան կենտրոնացումը ծնողական արյան համակենտրոնացման 26% -ն է: եւ կարող է հետագա նյութափոխանակվել: Թմրամիջոցների արտազատման տեմպերը Feces- ում եւ մեզի մեջ նյութափոխանակության տեսքով կազմում են համապատասխանաբար 91% -ով եւ կազմել 95% եւ 2% -ից 6%: Ընդհանուր մաքսազերծման տոկոսադրույքը 56 լ է մեկ ժամում, իսկ ծնողական միացության եւ M1- ի կես կյանքը `մոտ 4-ից 5 ժամ: