Վարդենաֆիլի դիհիդրոքլորիդ՝ էրեկտիլ դիսֆունկցիայի բուժման համար 224785-91-5

Կարճ նկարագրություն՝

CAS համար՝ 224785-91-5

Մոլեկուլային բանաձև՝ C23H32N6O4S

Մոլեկուլային քաշը՝ 488.6

EINECS համարը՝ 607-088-5

Հալման կետ՝ 230-235°C

Խտություն՝ 1.37

Բռնկման կետ՝ 9℃

Պահպանման պայմաններ՝ փակված չոր տեղում, պահել սառնարանում, -20°C-ից ցածր ջերմաստիճանում

Թթվայնության գործակից՝ (pKa) 9.86±0.20 (կանխատեսված)

Ուղարկեք մեզ էլ. նամակ

Ապրանքի մանրամասներ

Ապրանքի պիտակներ

Ապրանքի մանրամասներ

Անուն	Վարդենաֆիլի դիհիդրոքլորիդ
CAS համար	224785-90-4
Մոլեկուլային բանաձև	C23H32N6O4S
Մոլեկուլային քաշը	488.6
EINECS համարը	607-088-5
Հալման կետ	230-235°C
Խտություն	1.37
Պահպանման պայմանները	Փակված չոր տեղում, պահել սառնարանում, -20°C-ից ցածր ջերմաստիճանում
Ձև	Փոշի
Գույն	Սպիտակ
Թթվայնության գործակից	(pKa) 9.86±0.20 (կանխատեսված)

Հոմանիշներ

Վարդենաֆիլ (առանց Սուբջեկտոպաթենթների); Վարդենաֆիլի հիդրոքլորիդիտրիհիդրատ (առանց Սուբջեկտոպաթենթների); 2-(2-էթօքսի-5-(4-էթիլպիպերազին-1-իլ-1-սուլֆոնիլ)ֆենիլ)-5-մեթիլ-7-պրոպիլ-3H-իմիդազո(5,1-f)(1,2,4)տրիազին-4-ոն; Վարդենաֆիլի հիդրոքլորիդիտրիհիդրատ 99%; Վարդենաֆիլի հիդրոքլորիդիտրիհիդրատ Cas#224785-90-4Վաճառքի համար; Արտադրողներ՝ մատակարարել լավագույն որակը, վարդենաֆիլի հիդրոքլորիդիտրիհիդրատ224785-90-4CASNO.224785-90-4;ՖԱԴԻՆԱՖ; 1-[[3-(1,4-դիհիդրո-5-մեթիլ-4-օքսո-7-պրոպիլիմիդազո[5,1-f][1,2,4]տրիազին-2-իլ)-4-էթօքսիֆենիլ]սուլֆոնիլ]-4-էթիլ-պիպերազինի հիդրոքլորիդիտրիհիդրատ

Դեղաբանական ազդեցություն

Դեղաբանական գործողություն
Այս դեղամիջոցը 5-րդ տիպի ֆոսֆոդիէսթերազի (PDE5) արգելակիչ է: Այս դեղամիջոցի բանավոր ընդունումը կարող է արդյունավետորեն բարելավել էրեկցիայի որակը և տևողությունը, ինչպես նաև բարելավել սեռական կյանքի հաջողության մակարդակը էրեկտիլ դիսֆունկցիա ունեցող տղամարդկանց մոտ: Առնանդամի էրեկցիայի սկիզբը և պահպանումը կապված է քարավանային հարթ մկանային բջիջների թուլացման հետ, իսկ ցիկլիկ գուանոզին մոնոֆոսֆատը (cGMP) քարավանային հարթ մկանային բջիջների թուլացման միջնորդ է: Այս դեղամիջոցը կանխում է cGMP-ի քայքայումը՝ արգելակելով 5-րդ տիպի ֆոսֆոդիէսթերազը, դրանով իսկ առաջացնելով cGMP-ի կուտակում, քարավանային մարմնի հարթ մկանների թուլացում և առնանդամի էրեկցիա: Համեմատած 1, 2, 3, 4 և 6 ֆոսֆոդիէսթերազի իզոֆերմենտների հետ, այս դեղամիջոցն ունի բարձր ընտրողականություն 5-րդ տիպի ֆոսֆոդիէսթերազի համար: Որոշ տվյալներ ցույց են տալիս, որ դրա ընտրողականությունը և 5-րդ տիպի ֆոսֆոդիէսթերազի վրա արգելակող ազդեցությունը ավելի լավն են, քան 5-րդ տիպի այլ ֆոսֆոդիէսթերազի արգելակիչները: Ֆոսֆոդիէսթերազի արգելակիչները քիչ են:

Բուժիչ հատկություններ և կիրառություններ

1. Երբ օգտագործվում է CYP 3A4 ինհիբիտորների (օրինակ՝ ռիտոնավիր, ինդինավիր, սաքինավիր, կետոկոնազոլ, իտրակոնազոլ, էրիթրոմիցին և այլն) հետ միասին, այն կարող է արգելակել այս դեղամիջոցի նյութափոխանակությունը լյարդում, մեծացնել պլազմայում կոնցենտրացիան, երկարացնել կիսատրոհման պարբերությունը և մեծացնել անբարենպաստ ռեակցիաների (օրինակ՝ հիպոթենզիա, տեսողական փոփոխություններ, գլխացավ, դեմքի կարմրություն, պրիապիզմ) առաջացման հաճախականությունը: Այս դեղամիջոցը պետք է խուսափել ռիտոնավիրի և ինդինավիրի հետ համատեղ օգտագործումից: Երբ օգտագործվում է էրիթրոմիցինի, կետոկոնազոլի և իտրակոնազոլի հետ համատեղ, այս դեղամիջոցի առավելագույն դեղաչափը չպետք է գերազանցի 5 մգ-ը, իսկ կետոկոնազոլի և իտրակոնազոլի դեղաչափը՝ 200 մգ-ը:
2. Նիտրատներ ընդունող կամ ազոտի օքսիդի դոնորային թերապիա ստացող հիվանդները պետք է խուսափեն այս դեղամիջոցի համակցված օգտագործումից: Դրա գործողության մեխանիզմն այն է, որ հետագայում մեծացնիcGMP-ի կոնցենտրացիան, ինչը հանգեցնում է հակահիպերտոնիկ ազդեցության ուժեղացման և սրտի բաբախյունի արագացման: Երբ օգտագործվում է α-ընկալիչների պաշարիչների հետ միասին, այն կարող է ուժեղացնել հակահիպերտոնիկ ազդեցությունը և հանգեցնել հիպոթենզիայի: Հետևաբար, այս դեղամիջոցի օգտագործումը արգելվում է նրանց համար, ովքեր օգտագործում են α-ընկալիչների պաշարիչներ: Միջին ճարպային սննդակարգը (ճարպի կալորիաների 30%-ը) էական ազդեցություն չի ունեցել այս դեղամիջոցի 20 մգ մեկանգամյա բանավոր դեղաչափի ֆարմակոկինետիկայի վրա, իսկ բարձր ճարպային սննդակարգը (ճարպի կալորիաների 55%-ից ավելին) կարող է երկարացնել այս դեղամիջոցի գագաթնակետային ժամանակը և նվազեցնել այս դեղամիջոցի արյան մեջ կոնցենտրացիան: Գագաթնակետը կազմում է մոտ 18%:

Ֆարմակոկինետիկա
Այն արագ ներծծվում է բանավոր ընդունումից հետո, բանավոր դեղահաբի բացարձակ կենսամատչելիությունը կազմում է 15%, իսկ գագաթնակետին հասնելու միջին ժամանակը 1 ժամ է (0.5-2 ժամ): 10 մգ կամ 20 մգ բանավոր լուծույթի միջին գագաթնակետին հասնելու ժամանակը 0.9 ժամ և 0.7 ժամ է, պլազմայում միջին գագաթնակետային կոնցենտրացիան համապատասխանաբար 9 մկգ/լ և 21 մկգ/լ է, իսկ դեղամիջոցի ազդեցության տևողությունը կարող է հասնել 1 ժամի: Այս դեղամիջոցի սպիտակուցների հետ կապման արագությունը մոտ 95% է: 20 մգ մեկանգամյա բանավոր դեղաչափից 1.5 ժամ անց սերմնահեղուկում դեղամիջոցի պարունակությունը կազմում է դեղաչափի 0.00018%-ը: Դեղամիջոցը հիմնականում նյութափոխանակվում է լյարդում ցիտոքրոմ P450 (CYP) 3A4-ի միջոցով, իսկ փոքր քանակությունը նյութափոխանակվում է CYP 3A5 և CYP 2C9 իզոֆերմենտների միջոցով: Հիմնական մետաբոլիտը M1-ն է, որը առաջանում է այս դեղամիջոցի պիպերազինային կառուցվածքի դեէթիլացման միջոցով: M1-ը նաև ունի ֆոսֆոդիէսթերազ 5-ի արգելակման ազդեցություն (ընդհանուր արդյունավետության մոտ 7%-ը), և դրա արյան մեջ կոնցենտրացիան կազմում է արյան մեջ դրա հիմնական կոնցենտրացիայի մոտ 26%-ը և կարող է հետագայում մետաբոլիզացվել: Դեղերի արտազատման արագությունը մետաբոլիտների տեսքով կղանքի և մեզի մեջ համապատասխանաբար կազմում է մոտ 91%-ից մինչև 95% և 2%-ից մինչև 6%: Ընդհանուր մաքրման արագությունը կազմում է 56 լ/ժ, իսկ հիմնական միացության և M1-ի կիսատրոհման պարբերությունը՝ մոտ 4-ից 5 ժամ:

Նախորդը՝ Սիլդենաֆիլ ցիտրատ՝ էրեկտիլ դիսֆունկցիայի բուժման համար 171599-83-0

Հաջորդը՝ Օրլիստատ 96829-58-2 Նվազեցնում է տեղային ճարպի կլանումը, ինչը հանգեցնում է քաշի կորստի

Գրեք ձեր հաղորդագրությունը այստեղ և ուղարկեք այն մեզ