Ատոսիբանի ացետատ՝ վաղաժամ ծննդաբերության կանխարգելման համար
Ապրանքի մանրամասներ
| Անուն | Ատոսիբան |
| CAS համար | 90779-69-4 |
| Մոլեկուլային բանաձև | C43H67N11O12S2 |
| Մոլեկուլային քաշը | 994.19 |
| EINECS համարը | 806-815-5 |
| Եռման կետ | 1469.0±65.0 °C (կանխատեսված) |
| Խտություն | 1.254±0.06 գ/սմ3 (կանխատեսված) |
| Պահպանման պայմանները | -20°C |
| Լուծելիություն | H2O: ≤100 մգ/մլ |
Նկարագրություն
Ատոսիբան ացետատը 9 ամինաթթուներից բաղկացած դիսուլֆիդային կապերով ցիկլիկ պոլիպեպտիդ է: Այն մոդիֆիկացված օքսիտոցինի մոլեկուլ է 1, 2, 4 և 8 դիրքերում: Պեպտիդի N-ծայրը 3-մերկապտոպրոպիոնաթթուն է (թիոլը և [Cys]6-ի սուլֆհիդրիլային խումբը կազմում են դիսուլֆիդային կապ), C-ծայրը ամիդի տեսքով է, N-ծայրում գտնվող երկրորդ ամինաթթուն էթիլացված մոդիֆիկացված [D-Tyr(Et)]2, իսկ ատոսիբան ացետատը դեղամիջոցներում օգտագործվում է քացախի տեսքով: Այն գոյություն ունի թթվային աղի տեսքով, որը հայտնի է որպես ատոսիբան ացետատ:
Դիմում
Ատոսիբանը օքսիտոցինի և վազոպրեսին V1A ընկալիչների համակցված անտագոնիստ է, օքսիտոցինի ընկալիչը կառուցվածքային առումով նման է վազոպրեսին V1A ընկալչին: Երբ օքսիտոցինի ընկալիչը արգելափակված է, օքսիտոցինը դեռ կարող է ազդել V1A ընկալիչի միջոցով, ուստի անհրաժեշտ է միաժամանակ արգելափակել վերը նշված երկու ընկալիչների ուղիները, և մեկ ընկալիչի մեկ անտագոնիզմը կարող է արդյունավետորեն արգելակել արգանդի կծկումները: Սա նաև այն հիմնական պատճառներից մեկն է, թե ինչու β-ընկալիչների ագոնիստները, կալցիումական անցուղիների արգելակիչները և պրոստագլանդին սինթազի ինհիբիտորները չեն կարող արդյունավետորեն արգելակել արգանդի կծկումները:
Էֆեկտ
Ատոսիբանը օքսիտոցինի և վազոպրեսին V1A-ի համակցված ընկալիչների անտագոնիստ է, նրա քիմիական կառուցվածքը նման է երկուսին էլ, ունի բարձր կապակցություն ընկալիչների հետ և մրցակցում է օքսիտոցինի և վազոպրեսին V1A ընկալիչների հետ, դրանով իսկ արգելափակելով օքսիտոցինի և վազոպրեսինի գործողության ուղին և նվազեցնելով արգանդի կծկումները։
