Անուն | Աթոսիբան |
CAS համարը | 90779-69-4 |
Մոլեկուլային բանաձեւ | C43H67N11O12S2 |
Մոլեկուլային քաշը | 994.19 |
EINECS համարը | 806-815-5 |
Եռման կետ | 1469,0±65,0 °C (կանխատեսված) |
Խտություն | 1,254±0,06 գ/սմ3 (կանխատեսված) |
Պահպանման պայմանները | -20°C |
Լուծելիություն | H2O:≤100 մգ/մլ |
Atosiban acetate-ը դիսուլֆիդային կապով ցիկլային պոլիպեպտիդ է, որը բաղկացած է 9 ամինաթթուներից:Այն մոդիֆիկացված օքսիտոցինի մոլեկուլ է 1-ին, 2-րդ, 4-րդ և 8-րդ դիրքերում: Պեպտիդի N-վերջնակետը 3-մերկապտոպրոպիոնաթթուն է (թիոլը և [Cys]6-ի սուլֆհիդրիլ խումբը կազմում է դիսուլֆիդային կապ), C-տերմինալը՝ ամիդի տեսքով, N-տերմինալում երկրորդ ամինաթթուն էթիլացված մոդիֆիկացված [D-Tyr(Et)]2 է, իսկ ատոսիբան ացետատն օգտագործվում է դեղամիջոցներում որպես քացախ։ Այն գոյություն ունի թթվային աղի տեսքով, սովորաբար։ հայտնի է որպես ատոսիբան ացետատ:
Atosiban-ը օքսիտոցինի և վազոպրեսինի V1A ընկալիչների համակցված անտագոնիստ է, օքսիտոցինի ընկալիչը կառուցվածքով նման է վազոպրեսին V1A ընկալիչին:Երբ օքսիտոցինի ընկալիչն արգելափակված է, օքսիտոցինը դեռ կարող է գործել V1A ընկալիչի միջոցով, ուստի անհրաժեշտ է միաժամանակ արգելափակել վերը նշված երկու ընկալիչների ուղիները, և մեկ ընկալիչի մեկ հակադրությունը կարող է արդյունավետորեն արգելակել արգանդի կծկումը:Սա նաև հիմնական պատճառներից մեկն է, թե ինչու β-ընկալիչների ագոնիստները, կալցիումի ալիքների արգելափակումները և պրոստագլանդին սինթազայի ինհիբիտորները չեն կարող արդյունավետ կերպով արգելակել արգանդի կծկումները:
Atosiban-ը օքսիտոցինի և վազոպրեսինի V1A-ի համակցված ընկալիչների անտագոնիստն է, նրա քիմիական կառուցվածքը նման է երկուսին, և այն ունի բարձր մերձեցում ընկալիչների նկատմամբ և մրցակցում է օքսիտոցինի և վազոպրեսինի V1A ընկալիչների հետ՝ դրանով իսկ արգելափակելով օքսիտոցինի և վազոպրեսինի գործողության ուղին և վերականգնում: արգանդի կծկումներ.