Կասպոֆունգին հակասնկային վարակների համար
Ապրանքի մանրամասներ
| Անուն | Կասպոֆունգին |
| CAS համար | 162808-62-0 |
| Մոլեկուլային բանաձև | C52H88N10O15 |
| Մոլեկուլային քաշը | 1093.31 |
| EINECS համարը | 1806241-263-5 |
| Եռման կետ | 1408.1±65.0 °C (կանխատեսված) |
| Խտություն | 1.36±0.1 գ/սմ3 (կանխատեսված) |
| Թթվայնության գործակից | (pKa) 9.86±0.26 (կանխատեսված) |
Հոմանիշներ
CS-1171;Կասպոֆունգին;ԿԱՍՊՈՖՈՒՆԳԻՆ;ԿԱՍՊՈՐՖՈՒՆԳԻՆ;ՊնևՄոկանդինB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-ամինոէթիլ)ամինո]-N2-(10,12-դիմեթիլ-1-օքսոտետրադեցիլ)-4-հիդրօքսի-L-օրնիտին]-5-[(3R)-3-հիդրօքսի-L-օրնիտին]-;ԿասպոֆունգինMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Քիմիական հատկություններ
Կասպոֆունգինը առաջին էխինոկանդինն էր, որը հաստատվել է ինվազիվ սնկային վարակների բուժման համար: In vitro և in vivo փորձարկումները հաստատել են, որ կասպոֆունգինը լավ հակաբակտերիալ ակտիվություն ունի կարևոր օպորտունիստական պաթոգենների՝ Candida-ի և Aspergillus-ի դեմ: Կասպոֆունգինը կարող է պատռել բջջային պատը՝ արգելակելով 1,3-β-գլյուկանի սինթեզը: Կլինիկորեն կասպոֆունգինը լավ ազդեցություն ունի տարբեր կանդիդոզների և ասպերգիլոզների բուժման վրա:
Էֆեկտ
(1,3)-D-գլյուկան սինթազը սնկային բջջային պատի սինթեզի հիմնական բաղադրիչ է, և կասպոֆունգինը կարող է ունենալ հակասնկային ազդեցություն՝ ոչ մրցակցային կերպով արգելակելով այս ֆերմենտը: Ներերակային ընդունումից հետո պլազմայում դեղամիջոցի կոնցենտրացիան արագորեն նվազում է հյուսվածքներում բաշխման պատճառով, որին հաջորդում է դեղամիջոցի աստիճանական վերազատումը հյուսվածքից: Կասպոֆունգինի նյութափոխանակությունը մեծանում էր դոզայի ավելացման հետ և դոզան կապված էր կայուն վիճակի հասնելու ժամանակի հետ՝ բազմակի դեղաչափերի դեպքում: Հետևաբար, արդյունավետ թերապևտիկ մակարդակներին հասնելու և դեղամիջոցի կուտակումը կանխելու համար պետք է ներարկել առաջին բեռնման դեղաչափը, որին հաջորդում է պահպանման դեղաչափը: Ցիտոքրոմ p4503A4 ինդուկտորների միաժամանակյա օգտագործման դեպքում, ինչպիսիք են ռիֆամպիցինը, կարբամազեպինը, դեքսամետազոնը, ֆենիտոինը և այլն, խորհուրդ է տրվում ավելացնել կասպոֆունգինի պահպանման դեղաչափը:
Ցուցումներ
FDA-ի կողմից հաստատված կասպոֆունգինի ցուցումներն են՝ 1. Ջերմություն նեյտրոպենիայով. սահմանվում է որպես՝ ջերմություն >38°C՝ նեյտրոֆիլների բացարձակ քանակով (ANC) ≤500/մլ, կամ ANC ≤1000/մլ-ով, և կանխատեսվում է, որ այն կարող է նվազել մինչև 500/մլ-ից ցածր: Ամերիկայի վարակիչ հիվանդությունների ընկերության (IDSA) առաջարկության համաձայն, չնայած մշտական ջերմություն և նեյտրոպենիա ունեցող հիվանդները բուժվել են լայն սպեկտրի հակաբիոտիկներով, բարձր ռիսկի խմբի հիվանդներին դեռևս խորհուրդ է տրվում օգտագործել էմպիրիկ հակասնկային թերապիա, ներառյալ կասպոֆունգինը և այլ հակասնկային դեղամիջոցներ: . 2. Ինվազիվ կանդիդոզ. IDSA-ն խորհուրդ է տալիս էխինոկանդինները (օրինակ՝ կասպոֆունգինը) որպես կանդիդեմիայի համար նախընտրելի դեղամիջոց: Այն կարող է նաև օգտագործվել Candida վարակի պատճառով որովայնի խոռոչի թարախակույտերի, պերիտոնիտի և կրծքավանդակի վարակների բուժման համար: 3. Կերակրափողի կանդիդոզ. Կասպոֆունգինը կարող է օգտագործվել կերակրափողի կանդիդոզի բուժման համար այն հիվանդների մոտ, ովքեր ունեն ռեֆրակտոր կամ անհանդուրժողականություն այլ թերապիաների նկատմամբ: Մի շարք ուսումնասիրություններ ցույց են տվել, որ կասպոֆունգինի թերապևտիկ ազդեցությունը համեմատելի է ֆլուկոնազոլի հետ։ 4. Ինվազիվ ասպերգիլոզ. Կասպոֆունգինը հաստատվել է ինվազիվ ասպերգիլոզի բուժման համար այն հիվանդների մոտ, ովքեր ունեն հիմնական հակասնկային դեղամիջոցի՝ վորիկոնազոլի անհանդուրժողականություն, դիմադրողականություն և անարդյունավետություն։ Այնուամենայնիվ, էխինոկանդինը չի խորհուրդ տրվում որպես առաջին գծի թերապիա։
