Կասպոֆունգին հակասնկային վարակների համար
Ապրանքի մանրամասն
| Անուն | Կասպոֆունգին |
| CAS համարը | 162808-62-0 |
| Մոլեկուլային բանաձեւ | C52H88N10O15 |
| Մոլեկուլային քաշը | 1093.31 |
| EINECS համարը | 1806241-263-5 |
| Եռման կետ | 1408.1±65.0 °C (կանխատեսված) |
| Խտություն | 1,36±0,1 գ/սմ3 (կանխատեսված) |
| Թթվայնության գործակիցը | (pKa) 9,86±0,26 (կանխատեսված) |
Հոմանիշներ
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPOFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Քիմիական հատկություններ
Կասպոֆունգինը առաջին էխինոկանդինն էր, որը հաստատվել է ինվազիվ սնկային վարակների բուժման համար:In vitro և in vivo փորձերը հաստատեցին, որ կասպոֆունգինը լավ հակաբակտերիալ ակտիվություն ունի կարևոր պատեհապաշտ պաթոգենների՝ Candida-ի և Aspergillus-ի դեմ:Կասպոֆունգինը կարող է պատռել բջջային պատը` արգելակելով 1,3-β-գլյուկանի սինթեզը:Կլինիկորեն, կասպոֆունգինը լավ ազդեցություն ունի տարբեր քենդիդիոզների և ասպերգիլոզների բուժման վրա:
Էֆեկտ
(1,3)-D-գլյուկան սինթազը սնկային բջջային պատի սինթեզի հիմնական բաղադրիչն է, և կասպոֆունգինը կարող է հակասնկային ազդեցություն ունենալ՝ ոչ մրցակցային արգելակելով այս ֆերմենտը:Ներերակային ներարկումից հետո պլազմայում դեղամիջոցի կոնցենտրացիան արագորեն նվազում է հյուսվածքների բաշխման պատճառով, որին հաջորդում է թմրանյութի աստիճանական վերաթողարկումը հյուսվածքից:Կասպոֆունգինի նյութափոխանակությունը մեծանում էր դոզայի ավելացման հետ և կախված էր դոզանից մինչև կայուն վիճակի մի քանի չափաբաժիններով:Հետևաբար, արդյունավետ թերապևտիկ մակարդակների հասնելու և դեղամիջոցի կուտակումից խուսափելու համար պետք է նշանակվի առաջին բեռնման դոզան, որին հաջորդում է պահպանման դոզան:Ցիտոխրոմ p4503A4 ինդուկտորներ միաժամանակ օգտագործելիս, ինչպիսիք են ռիֆամպիցինը, կարբամազեպինը, դեքսամետազոնը, ֆենիտոինը և այլն, խորհուրդ է տրվում ավելացնել կասպոֆունգինի պահպանման դոզան:
Ցուցումներ
FDA-ի կողմից հաստատված կասպոֆունգինի ցուցումները ներառում են. 1. Նեյտրոֆենիայով տենդը. սահմանվում է որպես ջերմություն >38°C նեյտրոֆիլների բացարձակ քանակով (ANC) ≤500/ml, կամ ANC ≤1000/ml, և կանխատեսվում է, որ այն կարող է նվազել: 500/մլ-ից ցածր:Համաձայն Ամերիկայի ինֆեկցիոն հիվանդությունների հասարակության (IDSA) առաջարկության, թեև մշտական տենդով և նեյտրոպենիայով հիվանդները բուժվել են լայն սպեկտրի հակաբիոտիկներով, բարձր ռիսկային հիվանդներին դեռ խորհուրդ է տրվում օգտագործել էմպիրիկ հակասնկային թերապիա, ներառյալ կասպոֆունգին և այլ հակասնկային դեղամիջոցներ: ..2. Ինվազիվ քենդիդոզ. IDSA-ն առաջարկում է էխինոկանդիններ (օրինակ՝ կասպոֆունգինը) որպես քենդիդեմիայի նախընտրելի դեղամիջոց:Այն կարող է օգտագործվել նաև ներորովայնային թարախակույտերի, պերիտոնիտի և Candida վարակի հետևանքով առաջացած կրծքավանդակի վարակների բուժման համար:3. կերակրափողի քենդիոզ. Caspofungin-ը կարող է օգտագործվել կերակրափողի քենդիդիազի բուժման համար այն հիվանդների մոտ, ովքեր ունեն հրակայուն կամ անհանդուրժողականություն այլ թերապիաների նկատմամբ:Մի քանի ուսումնասիրություններ ցույց են տվել, որ կասպոֆունգինի թերապևտիկ ազդեցությունը համեմատելի է ֆլուկոնազոլի հետ:4. Ինվազիվ ասպերգիլոզ. Կասպոֆունգինը հաստատվել է ինվազիվ ասպերգիլոզի բուժման համար հիմնական հակասնկային դեղամիջոցի՝ վորիկոնազոլի անհանդուրժողականությամբ, դիմադրողականությամբ և անարդյունավետությամբ հիվանդների համար:Այնուամենայնիվ, էխինոկանդինը խորհուրդ չի տրվում որպես առաջին գծի թերապիա:
