Դապտոմիցին 103060-53-3 վարակիչ հիվանդությունների համար
Ապրանքի մանրամասներ
| Անուն | Դապտոմիցին |
| CAS համար | 103060-53-3 |
| Մոլեկուլային բանաձև | C72H101N17O26 |
| Մոլեկուլային քաշը | 1620.67 |
| EINECS համարը | 600-389-2 |
| Հալման կետ | 202-204°C |
| Եռման կետ | 2078.2±65.0 °C (կանխատեսված) |
| Խտություն | 1.45±0.1 գ/սմ3 (կանխատեսված) |
| բռնկման կետ | 87℃ |
| Պահպանման պայմանները | Փակված չոր տեղում, պահել սառնարանում, -20°C-ից ցածր ջերմաստիճանում |
| Լուծելիություն | Մեթանոլ՝ լուծելի 5 մգ/մլ |
| Թթվայնության գործակից | (pKa) 4.00±0.10 (կանխատեսված) |
| Ձև | փոշի |
| Գույն | անգույնից մինչև թույլ դեղին |
Հոմանիշներ
N-[N-(1-օքսոդեցիլ)-L-Տրպ-D-Ասն-L-Ասպ-]-ցիկլո[L-Տր*-Գլի-L-Օրն-L-Ասպ-D-Ալա-L-Ասպ-Գլի-D-Սեր-[(3R)-3-մեթիլ-L-Գլու-]-4-(2-ամինոֆենիլ)-4-օքսո-L-Աբու-]; N-[N-դեկանոյլ-L-Տրպ-D-Ասն-L-Ասպ-]-ցիկլո[Տր*-Գլի-L-Օրն-L-Ասպ-D-Ալա-L-Ասպ-Գլի-D-Սեր-[(3R)-3-մեթիլ-L-Գլու-]-3-(2-ամինոբենզոիլ)-L-Ալա-]; N-(1-Օքսոդ էցիլ)-L-տրիպտոֆիլ-D-ասպարագինիլ-L-α-ասպարտիլ-L-թրեոնիլգլիցիլ-L-օրնիթինիլ-L-α-ասպարտիլ-D-ալանիլ-L-α-ասպարտիլգլիցիլ-D-սերիլ-(3R)-3-մեթիլ-L-α-գլուտամիլ-α,2-դիամինո-γ-օքսո-բենզոլբութանաթթու(13-4)լակտոն; ԴԱՊՏՈՄԻՑԻՆ; Դապցին; Դապտոմիցին,>=99%; Դապտոմիցինի պատրաստի լուծույթ; Դապտոմիցին (LY146032)
Նկարագրություն
Դապտոմիցին հակաբիոտիկը ցիկլիկ լիպոպեպտիդային հակաբիոտիկ է՝ Streptomyces (S. reseosporus) ֆերմենտացիայի արգանակից արդյունահանված նոր կառուցվածքով, որը խոչընդոտում է բակտերիալ բջջային պատի պեպտիդոգլիկանի կենսասինթեզը՝ խաթարելով ամինաթթուների տեղափոխումը բջջային թաղանթում: Ցիտոպլազմային թաղանթի հատկությունների փոփոխությունը կարող է բազմաթիվ ձևերով խաթարել բակտերիալ թաղանթի գործառույթը և արագորեն ոչնչացնել գրամ-դրական բակտերիաները: Բացի կլինիկորեն նշանակալից գրամ-դրական բակտերիաների մեծ մասի վրա ազդելու ունակությունից, դապտոմիցինը ավելի կարևոր է մեկուսացված շտամների համար, որոնք in vitro պայմաններում ցուցաբերել են մեթիցիլինի, վանկոմիցինի և լինեզոլիդի նկատմամբ կայունություն: Այն ունի հզոր ակտիվություն, և այս հատկությունը շատ կարևոր կլինիկական նշանակություն ունի ծանր հիվանդ վարակված հիվանդների համար: Էոզինոֆիլային թոքաբորբը հազվագյուտ և շատ լուրջ հիվանդություն է, որի ախտանիշներն են՝ ջերմություն, հազ, շնչառության դժվարություն և շնչառության դժվարություն:
Հակաբակտերիալ ազդեցություն
Դապտոմիցինը լավ բակտերիոստատիկ ակտիվություն ունի տարբեր հակաբիոտիկ-ռեզիստենտ մանրէների դեմ, ինչպիսիք են՝ մեթիցիլին-ռեզիստենտ Staphylococcus aureus (MRSA) և մեթիցիլին-ռեզիստենտ Staphylococcus aureus (MRSA) համար MIC=0.06-0.5 մկգ/մլ: MIC=0.0625～1մկգ/մլ մանրէների համար, MIC=0.12～0.5մկգ/մլ օքսացիլին-ռեզիստենտ Staphylococcus epidermidis-ի համար, MIC=2.5մկգ/մլ ամինոգլիկոզիդային հակաբիոտիկների նկատմամբ բարձր կայունություն ունեցող էնտերոկոկերի համար, MIC=2.5մկգ/մլ GmrBIa-ի համար: Enterococcus-ի MIC-ը կազմում է 0.5～1մկգ/մլ, իսկ գլիկոպեպտիդային հակաբիոտիկների նկատմամբ կայուն էնտերոկոկերի MIC-ը՝ 1～2մկգ/մլ:
