Rapamycin- ը իմունոսպոզային դեղամիջոց է, քաղցկեղ եւ հակատարիքային
Ապրանքի մանրամասն
| Անուն | Rapamycin |
| CAS համարը | 53123-88-9 |
| Մոլեկուլային բանաձեւ | C51H79NO13 |
| Մոլեկուլային քաշը | 914.19 |
| EinEcs համարը | 610-965-5 |
| Եռակետ | 799.83 ° C (կանխատեսվում է) |
| Խտություն | 1.0352 |
| Պահպանման վիճակ | Կնքված չոր, պահեք սառնարանում, -20 ° C- ի տակ |
| Ձեվավորել | Փոշի |
| Գույն | Սպիտակուց |
| Փաթեթավորում | PE պայուսակ + ալյումինե պայուսակ |
Հոմանիշներ
AY 22989; 23,27-էպոքսիկ -3H-Pyrido (1,1-C) (1,4) oxaazacycloNentriaContine; ԱԱԽ -226080; Rapa; Rapamycin; RPMYCICES Hygroscopicus; rpm
Դեղաբանական ազդեցություն
Նկարագրություն
Rapamycin- ը մակրոլիդային հակաբիոտիկ է, որը կառուցվածքայինորեն նման է procofol (FK506), բայց ունի շատ այլ իմունուցափող մեխանիզմ: FK506- ը խանգարում է G0 փուլից G0 փուլի տարածումը G1 փուլից մինչեւ G1 փուլ: Չիկագոյի համալսարանի բժշկական հետազոտողները օգտագործում են առեւտրային առումով բանավոր ռապամյակային հաբեր, գումարած գրեյպֆրուտի հյութը, մելանոմանը բուժելու համար, Եվրոպայում եւ Միացյալ Նահանգներում, որը կարող է մեծապես բարելավել այլ քիմիաթերապիայի այլ ազդեցությունը: Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ Rapamycin- ը հեշտությամբ քայքայվում է ֆերմենտների կողմից մարսողական տրակտը մուտք գործելուց հետո, իսկ գրեյպֆրուտի հյութը պարունակում է մեծ քանակությամբ Furanocoumarins, որը կարող է խանգարել ռապսամիկի վրա մարսողական տրակտի ֆերմենտների ապակառուցողական ազդեցությունը: Կարող է բարելավել Rapamycin- ի կենսապահովումը: Ասում են, որ հոլանդական ամենավաղ բժիշկները հայտնաբերել են, որ գրեյպֆրուտի հյութը բարելավելու է Շանմինգի բանավոր կլանումը, եւ այժմ եվրոպական եւ ամերիկյան երկրներում բժիշկներն այն կիրառել են Rapamycin- ի պատրաստուկներին:
Վերջին տարիներին ուսումնասիրությունները պարզել են, որ Rapamycin- ի (MTOR) թիրախը ներբջջային կինազ է, եւ դրա անցկացման ուղու աննորմալությունը կարող է առաջացնել մի շարք հիվանդություններ: Որպես MTOR- ի նպատակային խանգարող, Rapamycin- ը կարող է սերտորեն վերաբերվել ուռուցքներին, կապված այս ճանապարհի հետ, ներառյալ երիկամային քաղցկեղը, լյարդի քաղցկեղը, կրծքագեղձի քաղցկեղը եւ ստամոքսային քաղցկեղը: Հատկապես երկու հազվագյուտ հիվանդությունների, LAM- ի (LAMPHANGIOMYOMAMATOS) եւ TSC- ի (TABEROUS Sclerosis) բուժման մեջ էֆեկտը ավելի ակնհայտ է, եւ LAM- ը եւ TSC- ն որոշ չափով կարելի է համարել նաեւ ուռուցքային հիվանդություններ:
Կողմնակի ազդեցություն
Rapamycin- ը (Rapa) նման կողմնակի էֆեկտներ ունի FK506- ում: Մեծ թվով կլինիկական փորձարկումներում նրա կողմնակի էֆեկտները հայտնաբերվել են դոզան կախված եւ շրջադարձելի, եւ թերապեւտիկ դոզաններում Rapa- ն չի հայտնաբերվել, որ ունի զգալի նեֆրոտոքսիկ եւ ոչ մի gingival հիպերպլազիա: Հիմնական թունավոր եւ կողմնակի բարդությունները ներառում են `գլխացավ, սրտխառնոց, գլխապտույտ, քթի եւ համատեղ ցավ: Լաբորատոր աննորմալությունները ներառում են. Թրոմբոկիտոպենիա, լեյկոպենիա, ցածր հեմոգլոբին, հիպերտրիգլիկեսիա, հիպերհոլեստիգլեմիա, հիպերհոլեստոլեմիա, հիպերգլիսեմիա, բարձրացվող լյարդի ֆերմենտներ (SGOT, SGPT), բարձրացվող լակտեյլ dehydrogenase, հիպոկալեմիա, հիպոմագնիսներ եւ այլն, Հիպա վարչակազմի հետ Ավելի ցածր պլազմային ֆոսֆատի մակարդակների պատճառը, որը երկարաձգված ֆոսֆատային արտազատությունն է փոխպատվաստված երիկամից, Rapa- ի վրա հիմնված իմունուզուսային թերապիայի միջոցով: Ինչպես մյուս իմունուզենտրատերերը, Rapa- ն ունի վարակման մեծ հնարավորություն, մասնավորապես թոքաբորբը բարձրացնելու հաղորդված միտում, բայց այլ օպորտունիստական վարակների առաջացումը զգալիորեն չի տարբերվում CSA- ից:
